Tato diplomová práce je zaměřena na přípravu a studium biologické aktivity několika nových derivátů CR8 a C6-heterobiarylmethylaminového derivátu, který bude použit pro hybridní Y3H systém. V teoretické části byla provedena literární rešerše CDK, CDK inhibitorů, 2,6,9-trisubstituovaných purinových inhibitorů a metabolismu těchto látek. Praktická část zahrnuje syntézu několika nových derivátů CDK inhibitoru CR8 s potencionálně vyšší metabolickou stabilitou a studium jejich biologické aktivity, a to určení IC50 kinasového inhibičního testu, cytotoxicity a indukce apoptosy. Příprava heterobiarylomethylaminových sloučenin zahrnuje přímou syntézu cílové látky, která bude použita ke kovalentnímu navázání na methotrexát za vzniku hybridního ligandu pro Y3H systémThis diploma thesis is focused on the preparation and study of biological activity of some new derivatives of CR8 compounds and another C6-heterobiarylmethylamine type for hybrid Y3H system. In the theoretical part a literature research was performed on the CDK, CDK inhibitors, 2,6,9-trisubstituted purine inhibitors and the metabolism of these substances. The practical part includes a preparation of several new derivatives of the CDK inhibitor CR8 with potentially higher metabolic stability, and the study of their biological activity, i.e. the determination of the IC50 kinases inhibition test, cytotoxicity and the induction of apoptosis. The preparation of heterobiarylmethylamine compounds includes direct synthesis of the target substance, which shall be used for a synthesis with methotrexate forming hybrid ligands used for Y3H system.