Number of the records: 1
Syntéza nových derivátů lansoprazolu jako potenciálních inhibitorů QcrB
Title statement Syntéza nových derivátů lansoprazolu jako potenciálních inhibitorů QcrB [rukopis] / Milan Dak Additional Variant Titles Syntéza nových derivátů lansoprazolu jako potenciálních inhibitorů QcrB Personal name Dak, Milan, (dissertant) Translated title Synthesis of lansoprazole derivatives as potent QcrB inhibitors Issue data 2020 Phys.des. 91 s. : il., schémata, tab. Note Ved. práce Lucie Brulíková Oponent Milan Urban Another responsib. Brulíková, Lucie, 1980- (thesis advisor) Urban, Milan (opponent) Another responsib. Univerzita Palackého. Katedra organické chemie (degree grantor) Keywords lansoprazol * antituberkulotika * benzoxazol * biologická aktivita * lansoprazole * antituberculotics * benzoxazole * biological activity Form, Genre diplomové práce master's theses UDC (043)378.2 Country Česko Language čeština Document kind PUBLIKAČNÍ ČINNOST Title Mgr. Degree program Navazující Degree program Chemie Degreee discipline Organická chemie book
Kvalifikační práce Downloaded Size datum zpřístupnění 00244578-497545330.pdf 44 4.3 MB 08.06.2020 Posudek Typ posudku 00244578-ved-446784580.docx Posudek vedoucího 00244578-opon-398796593.docx Posudek oponenta
Tato práce je zaměřena na syntézu derivátů lansoprazol sulfidu a na studium jejich biologické aktivity, zejména antimykobakteriální. V teoretické části práce je podrobně rozebrána syntéza lansoprazolu včetně alternativních přístupů k syntéze jednotlivých prekurzorů. Dále jsou pak diskutovány vybrané inhibitory QcrB společně s funkcí komplexu cytochrom bc1. Syntetická část je rozdělená na přípravu dvou sérií derivátů. První série je zaměřena na přípravu derivátů lansoprazol sulfidu, které obsahují ve své struktuře vhodně substituovaný benzenový skelet. Druhá série je poté zaměřena na přípravu derivátů obsahujících ve své struktuře vhodně substituovaný pyridinový skelet. Celkem bylo připraveno 11 nových látek, které byly nadále využity pro biologické testování. Některé z připravených prekurzorů vykazovaly zajímavou biologickou aktivitu proti S. aureus.This work is focused on the synthesis of lansoprazole sulfide derivatives and on the study of their biological activity, especially antimycobacterial. The theoretical part of the thesis discusses in detail the synthesis of lansoprazole, including alternative approaches to the synthesis of individual precursors. Subsequently, selected QcrB inhibitors are discussed together with the function of the cytochrome bc1 complex. The synthetic part is divided into the preparation of two series of derivatives. The first series is focused on preparation of lansoprazole sulfide derivates, which contain a suitable benzene core in the structure. The second series is focused on derivates with suitable pyridine core. In total, 11 new substances were prepared, which were used for biological testing. Some precursors were proved to be a very interesting group of substances showing interesting biological activity especially against S. aureus.
Number of the records: 1