Number of the records: 1
Syntéza a štúdium vlastností karboxyláto komplexov platiny
Title statement Syntéza a štúdium vlastností karboxyláto komplexov platiny [rukopis] / Lucia Pazderová Additional Variant Titles Syntéza a studium vlastností karboxylato komplexů platiny Personal name Pazderová, Lucia (dissertant) Translated title Synthesis and study of properties of platinum carboxylato complexes Issue data 2015 Phys.des. 81 s. (138 200 znakov) Note Oponent Radovan Herchel Ved. práce Pavel Štarha Another responsib. Herchel, Radovan (opponent) Štarha, Pavel (thesis advisor) Another responsib. Univerzita Palackého. Katedra anorganické chemie (degree grantor) Keywords platnaté komplexy * deriváty 7-azaindolu * karboxyláto * syntéza * charakterizácia * in vitro cytotoxicita * Platinum(II) complexes * 7-azaindole * Carboxylato * Synthesis * Characterization * In vitro cytotoxicity Form, Genre diplomové práce master's theses UDC (043)378.2 Country Česko Language slovenština Document kind PUBLIKAČNÍ ČINNOST Title Mgr. Degree program Navazující Degree program Chemie Degreee discipline Bioanorganická chemie book
Kvalifikační práce Downloaded Size datum zpřístupnění 00186767-778765298.pdf 72 2.3 MB 29.04.2015 Posudek Typ posudku 00186767-ved-531456416.pdf Posudek vedoucího 00186767-opon-780724452.pdf Posudek oponenta
Bolo pripravených a kompletne fyzikálno-chemicky charakterizovaných jedenásť karboxylátoplatnatých komplexov so všeobecným vzorcom [Pt(naza)2(Mal)] (1)(3), cis-[Pt(naza)2(Dec)2] (4)(7), [Pt(naza)2(EtMal)] (8) a (9) a cis-[Pt(naza)2(MEE)2] (10) a (11), kde: naza = substituovaný derivát 7-azaindolu, Mal = malonátový dianión, Dec = dekanoátový anión, EtMal = ethylmalonátový dianión a MEE = 2-[2-(2-methoxyethoxy)ethoxy]acetátový anion. Látky (1)(7) sa podrobili in vitro cytotoxickým testom na ľudských bunkových líniách karcinómu vaječníkov citlivých (A2780) a rezistentných (A2780R) na cisplatinu, na normálnych bunkových líniách ľudských fibroblastov (MRC5) a na primárnych kultúrach ľudských hepatocytov (Hep). U komplexov (2), (4), (5) a (7) bola zistená vyššia in vitro cytotoxicita voči A2780 (IC50 = 13,024,4 M) v porovnaní s klinicky používaným liečivom na báze platiny cisplatinou (IC50 = 26,3 M). Všetky študované komplexy (1)(7) boli účinné voči A2780R línii (IC50 = 13,628,9 M), inak povedané sú schopné prekonať získanú rezistenciu tejto bunkovej línie na cisplatinu (IC50 > 50,0 M). Farmakologicky najzaujímavejšími sa javia komplexy (3) (A2780: IC50 = 26,6?8,9 M; A2780R: 28,9?6,7 M) a (4) (A2780: 14,5?0,6 M; A2780R: 14,5?3,8 M), ktoré nie sú v testovanom koncentračnom rozsahu biologicky aktívne voči MRC5 (IC50 > 50,0 M pre (3) a > 25,0 M pre (4)) a Hep (IC50 > 250,0 M pre (3) a (4)), čo poukazuje na schopnosť týchto látok pôsobiť selektívne na nádorové bunky.Eleven platinum(II) carboxylato complexes of the general formula [Pt(naza)2(Mal)] (1)(3), cis-[Pt(naza)2(Dec)2] (4)(7), [Pt(naza)2(EtMal)] (8) a (9) and cis-[Pt(naza)2(MEE)2] (10) a (11) were synthesized and fully characterized; naza = 7-azaindole derivatives, Mal = malonate dianion, Dec = decanoate anion, EtMal = ethylmalonate dianion and MEE = 2-[2-(2-methoxyethoxy)ethoxy]acetate anion. Compounds (1)(7) were tested for their in vitro cytotoxicity against cisplatin sensitive (A2780) and resistant (A2780R) human ovarian carcinoma cell lines, normal human fibroblast cell line (MRC5) and primary culture of human hepatocytes (Hep). The complexes (2), (4), (5) and (7) were found to be more in vitro cytotoxic against the A2780 cells (IC50 = 13.024.4 M) than the clinically used platinum-based drug cisplatin (IC50 = 26.3 M). All the studied complexes (1)(7) were effective against A2780R cell line (IC50 = 13.628.9 M) and thus circumvented the acquired resistance of the cancerous cells against cisplatin (IC50 > 50.0 M). Complexes (3) (A2780: IC50 = 26.6?8.9 M; A2780R: 28.9?6.7 M) and (4) (A2780: 14.5?0.6 M; A2780R: 14.5?3.8 M) seem to be the most pharmacologicaly promising ones, because these substances were not biologically active against MRC5 (IC50 > 50.0 M for (3) and > 25.0 M for (4)) and Hep (IC50 > 250.0 M for (3) and (4)) non-cancerous cells within the tested concentration range. The obtained biological data show on selective biological effect of (3) and (4) against cancerous cells.
Number of the records: 1