Number of the records: 1
Příprava a biologická aktivita nových 2,6,9-trisubstituovaných derivátů purinu s potenciální vyšší metabolickou stabilitou
Title statement Příprava a biologická aktivita nových 2,6,9-trisubstituovaných derivátů purinu s potenciální vyšší metabolickou stabilitou [rukopis] / Veronika Malínková Additional Variant Titles Příprava a biologická aktivita nových 2,6,9-trisubstituovaných derivátů purinu s potenciální vyšší metabolickou stabilitou Personal name Malínková, Veronika (dissertant) Translated title Preparation and biological activity of new 2,6,9-trisubstituted derivatives of purine with potentially higher metabolic stability Issue data 2013 Phys.des. 78s (114 279 znaků) : il., grafy, schémata, tab. + CD-ROM Note Ved. práce Marek Zatloukal Oponent Miroslav Soural Another responsib. Zatloukal, Marek (thesis advisor) Soural, Miroslav, 1978- (opponent) Another responsib. Univerzita Palackého. Katedra biochemie (degree grantor) Keywords CDK * CDK inhibitory * CR8 * 2 * 6 * 9-trisubstituované puriny * antiproliferační aktivita * CDK * CDK inhibitors * CR8 * 2 * 6 * 9-trisubstituted purines * antiproliferative activity Form, Genre diplomové práce master's theses UDC (043)378.2 Country Česko Language čeština Document kind PUBLIKAČNÍ ČINNOST Title Mgr. Degree program Navazující Degree program Biochemie Degreee discipline Biochemie book
Kvalifikační práce Downloaded Size datum zpřístupnění 00179523-689329459.pdf 76 2.3 MB 30.04.2013 Posudek Typ posudku 00179523-ved-683332718.pdf Posudek vedoucího 00179523-opon-525907489.pdf Posudek oponenta
Tato diplomová práce je zaměřena na přípravu a studium biologické aktivity několika nových derivátů CR8 a C6-heterobiarylmethylaminového derivátu, který bude použit pro hybridní Y3H systém. V teoretické části byla provedena literární rešerše CDK, CDK inhibitorů, 2,6,9-trisubstituovaných purinových inhibitorů a metabolismu těchto látek. Praktická část zahrnuje syntézu několika nových derivátů CDK inhibitoru CR8 s potencionálně vyšší metabolickou stabilitou a studium jejich biologické aktivity, a to určení IC50 kinasového inhibičního testu, cytotoxicity a indukce apoptosy. Příprava heterobiarylomethylaminových sloučenin zahrnuje přímou syntézu cílové látky, která bude použita ke kovalentnímu navázání na methotrexát za vzniku hybridního ligandu pro Y3H systémThis diploma thesis is focused on the preparation and study of biological activity of some new derivatives of CR8 compounds and another C6-heterobiarylmethylamine type for hybrid Y3H system. In the theoretical part a literature research was performed on the CDK, CDK inhibitors, 2,6,9-trisubstituted purine inhibitors and the metabolism of these substances. The practical part includes a preparation of several new derivatives of the CDK inhibitor CR8 with potentially higher metabolic stability, and the study of their biological activity, i.e. the determination of the IC50 kinases inhibition test, cytotoxicity and the induction of apoptosis. The preparation of heterobiarylmethylamine compounds includes direct synthesis of the target substance, which shall be used for a synthesis with methotrexate forming hybrid ligands used for Y3H system.
Number of the records: 1