Number of the records: 1
Syntéza nových N-nitro a N-aminobenzyl derivátů pyrrolochinolinu působících jako selektivní inhibitory tubulinu a studium vztahu mezi jejich strukturou a biologickou aktivitou (SAR)
Title statement Syntéza nových N-nitro a N-aminobenzyl derivátů pyrrolochinolinu působících jako selektivní inhibitory tubulinu a studium vztahu mezi jejich strukturou a biologickou aktivitou (SAR) [rukopis] / Hana Katrušáková Additional Variant Titles Syntéza nových N-nitro a N-aminobenzyl derivátů pyrrolochinolinu působících jako selektivní inhibitory tubulinu a studium vztahu mezi jejich strukturou a biologickou aktivitou (SAR) Personal name Katrušáková, Hana, (dissertant) Translated title Synthesis of novel N-nitro and N-aminobenzyl pyrroloquinoline derivatives acting as selective inhibitors of tubulin and the studies of their structure and biological activity relationship (SAR) Issue data 2023 Phys.des. 59 : grafy Note Ved. práce Petra Králová Oponent Jan Bachořík Another responsib. Králová, Petra, (thesis advisor) Bachořík, Jan, (opponent) Another responsib. Laboratoř růstových regulátorů (degree grantor) Keywords pyrrolochinolin * cytotoxicita * N-alkylace * hydrogenace * tubulin * vztah mezi strukturou a biologickou aktivitou * pyrroloquinoline * cytotoxicity * N-alkylation * hydrogenation * tubulin * structure-activity relationship Form, Genre bakalářské práce bachelor's theses UDC (043)378.22 Country Česko Language čeština Document kind PUBLIKAČNÍ ČINNOST Title Bc. Degree program Bakalářský Degree program Biologie Degreee discipline Experimentální biologie book
Kvalifikační práce Downloaded Size datum zpřístupnění 00288602-444979654.pdf 0 3.4 MB 10.05.2026 Posudek Typ posudku 00288602-ved-159683859.pdf Posudek vedoucího 00288602-opon-149268354.doc Posudek oponenta Průběh obhajoby datum zadání datum odevzdání datum obhajoby přidělená hodnocení typ hodnocení 00288602-prubeh-943403438.pdf 03.09.2019 11.05.2023 05.06.2023 C Hodnocení známkou
Tato bakalářská práce se zabývá syntézou nových N-nitro a N-aminobenzyl derivátů pyrrolochinolinu působících prostřednictvím interakce s kolchicinovým vazebným místem jako selektivní inhibitory polymerace tubulinu, čehož je využíváno především v protinádorové terapii. Součástí této práce je literární rešerše zabývající se klasifikaci derivátů pyrrorochinolinu vykazujících protinádorové účinky, jejich vlastnostmi a využitím. Výsledky a diskuse a dále experimentální část práce se zabývají optimalizaci reakčních podmínek vedoucích k novým derivátům 4-chlorpyrrolo[3,2 c]chinolinu nesoucích N-nitrobenzylovou a N-aminobenzylovou skupinu. Připravené deriváty byly podrobeny cytotoxickému a antimikrobiálnímu screeningu vůči vybraným nádorovým buňkám a bakteriálním kmenům. Na závěr byly tyto deriváty podrobeny studiu vztahů mezi jejich strukturou a biologickou aktivitou pomocí in silico modelů a experimentálních dat a získané výsledky byly porovnány s dříve připravenými deriváty pyrrolochinolinu.This bachelor's thesis deals with the synthesis of novel pyrroloquinoline derivatives acting through interaction with the colchicine binding site as selective inhibitors of tubulin polymerization, which is the strategy used in antitumor therapy. First, the literature research is provided with the focuses on classification of pyrroloquinoline derivatives acting as antitumor agents, their properties and use. The chapter Results and discussion and following Experimental part of this work describe optimization of reaction conditions leading to novel 4-chloropyrrolo[3,2-c]quinoline derivatives bearingN-nitro and N-aminobenzyl groups. The final products were subjected to test of their cytotoxic and antimicrobial activity against selected cytotoxic cells and bacterial strains. Finally, in silico model and relationship between their structure and biological activity were studied. Last but not least, the obtained in silico and experimental data were evaluated and compared with the previously obtained data for pyrroloquinoline derivatives.
Number of the records: 1