Number of the records: 1  

Úloha absorpce, distribuce, metabolismu a exkrece při objevování léčiv v rámci preklinického vývoje

  1. Title statementÚloha absorpce, distribuce, metabolismu a exkrece při objevování léčiv v rámci preklinického vývoje [rukopis] / Zdena Kašparová
    Additional Variant TitlesÚloha absorpce, distribuce, metabolismu a exkrece při objevování léčiv v rámci preklinického vývoje
    Personal name Kašparová, Zdena, (dissertant)
    Translated titleThe role of the absorption, distribution, metabolism and excretion in a drug discovery in preclinical development
    Issue data2024
    Phys.des.57
    NoteVed. práce Barbora Lišková
    Oponent Martin Poruba
    Another responsib. Lišková, Barbora, (thesis advisor)
    Poruba, Martin, (opponent)
    Another responsib. Univerzita Palackého. Katedra buněčné biologie a genetiky (degree grantor)
    Keywords ADME * imidazopyridiny * hmotnostní spektrometrie * preklinický vývoj * RapidFire * The role of the absorption * distribution * metabolism and excretion in a drug discovery in preclinical development
    Form, Genre diplomové práce master's theses
    UDC (043)378.2
    CountryČesko
    Languagečeština
    Document kindPUBLIKAČNÍ ČINNOST
    TitleMgr.
    Degree programNavazující
    Degree programMolekulární a buněčná biologie
    Degreee disciplineMolekulární a buněčná biologie
    book

    book

    Kvalifikační práceDownloadedSizedatum zpřístupnění
    00286922-353395693.pdf01.7 MB30.04.2024
    PosudekTyp posudku
    00286922-ved-694735788.pdfPosudek vedoucího
    00286922-opon-906589523.pdfPosudek oponenta

    Imidazopyridiny jsou medicínsky významné sloučeniny, které ovlivňují celou řadu buněčných signálních drah, zejména v centrální nervové soustavě. Ve své podstatě jde hlavně o agonisty GABAA receptorů. V rámci farmakologie se hojně využívají pro vývoj různých sedativ, hypnotik a pro další terapeutické využití. Předkládaná práce se zabývá hodnocením farmakokinetických vlastností (absorpce, distribuce, metabolismus a exkrece) na čtyřech nově syntetizovaných imidazopyridinech metodami in vitro. Z hlediska metabolismu látek byla hodnocena stabilita ve fosfátovém pufru, ve 100 % lidské plazmě a v přítomnosti lidských jaterních mikrosomů. Dále pak metodou rychlé rovnovážné dialýzy (RED) byla hodnocena míra vazby na plazmatické proteiny. V neposlední řadě pomocí nebuněčné metody PAMPA byla zjištěna permeabilita látek přes umělou membránu. Metody byly vyhodnoceny pomocí systému MS/MS-RF.Imidazopyridines are medically significant compounds that affect a variety of cellular signaling pathways, particularly in the central nervous system. They are essentially GABAA receptor agonists. In pharmacology, they are widely used in the development of various sedatives, hypnotics, and for other therapeutic purposes. This thesis focuses on evaluating the pharmacokinetic properties (absorption, distribution, metabolism, and excretion) of four newly synthesized imidazopyridines using in vitro methods. Regarding the metabolism of substances, stability was assessed in phosphate buffer, in 100% human plasma, and in the presence of human liver microsomes. Furthermore, using the rapid equilibrium dialysis (RED) method, the degree of binding to plasma proteins was evaluated. Lastly, the permeability of substances across an artificial membrane was determined using the non-cellular PAMPA method. The methods were evaluated using the MS/MS-RF system.

Number of the records: 1  

  This site uses cookies to make them easier to browse. Learn more about how we use cookies.