Number of the records: 1  

Syntéza nových derivátů 3-hydroxychinolin-4(1H)-onů

  1. Title statementSyntéza nových derivátů 3-hydroxychinolin-4(1H)-onů [rukopis] / Athanasios Markos
    Additional Variant TitlesSyntéza nových derivátů 3-hydroxychinolin-4(1H)-onů
    Personal name Markos, Athanasios (dissertant)
    Translated titleSynthesis of new 3-hydroxyquinoline-4(1H)-one derivatives
    Issue data2017
    Phys.des.70 s. (102 283) : il., schémata, tab.
    NoteOponent Miroslav Soural
    Ved. práce Kristýna Bürglová
    Another responsib. Soural, Miroslav, 1978- (opponent)
    Bürglová, Kristýna (thesis advisor)
    Another responsib. Univerzita Palackého. Katedra organické chemie (degree grantor)
    Keywords 2-fenyl-3-hydroxychinolin-4(1H)-on * 2-bromacetofenon * translační elongační faktor 1 * cytotoxická aktivita * medicinální chemie * 2-phenyl-3-hydroxyquinoline-4(1H)-one * 2-bromoacetophenone * translation elongation factor 1 * cytotoxic activity * medicinal chemistry
    Form, Genre diplomové práce master's theses
    UDC (043)378.2
    CountryČesko
    Languagečeština
    Document kindPUBLIKAČNÍ ČINNOST
    TitleMgr.
    Degree programNavazující
    Degree programChemie
    Degreee disciplineOrganická chemie
    book

    book

    Kvalifikační práceDownloadedSizedatum zpřístupnění
    00217730-424966408.pdf342.6 MB09.05.2017
    PosudekTyp posudku
    00217730-ved-262575617.pdfPosudek vedoucího
    00217730-opon-416805879.pdfPosudek oponenta
    Průběh obhajobydatum zadánídatum odevzdánídatum obhajobypřidělená hodnocenítyp hodnocení
    00217730-prubeh-581138681.docx01.03.201609.05.201730.05.20171Hodnocení známkou

    Předložená diplomová práce se zabývá syntézou nových 2-fenyl-3- hydroxychinolin-4(1H)-onů (3-HQs), které interagují s translačním elongačním faktorem 1 A 1 (eEF1A1) jako molekulárním cílem. Připravené sloučeniny byly navrženy na základě struktur dříve popsaných 3-HQs, které interagovali s eEF1A1, ale nebyly biologicky aktivní vůči nádorovým liniím. Tato neaktivita byla pravděpodobně způsobena nízkou lipofilicitou. Látky popsané v této práci proto ve své struktuře obsahují substituenty, které měly za úkol lipofilicitu zvýšit a tím umožnit prostup látky buněčnou membránou. Přípravou a studiem těchto nových derivátů se podařilo výrazně zvýšit jejich cytotoxickou aktivitu za současného zachování interakce s eEF1A1. Výsledky získané při řešení této diplomové práce zároveň otevírají nové možnosti pro hlubší studium těchto perspektivních protinádorových sloučenin.This diploma thesis deals with synthesis of new 2-phenyl-3-hydroxyquinoline- 4(1H)-ones (3-HQs), which interact with translation elongation factor 1 A 1 (eEF1A1) as a molecular target. The design of prepared compounds was based the structures of previously designed 3-HQs that interact with eEF1A1, but were not biologically active against tumor lines. The inactivity was probably due to low lipophilicity of these compounds. The substances described in this work therefore contain in their structure substituents, which have the role in increasing lipophilicity and thereby allowing the substances to pass through the cell membrane. Subsequent studies on the new derivatives revealed that their cytotoxic activity was greatly enhanced while maintaining interaction with eEF1A1. The results obtained also open new possibilities for deeper study of these promising antitumor compounds.

Number of the records: 1  

  This site uses cookies to make them easier to browse. Learn more about how we use cookies.