Number of the records: 1
Syntéza nových N-benzoyl a N-fenylacetyl derivátů pyrrolochinolinu působících jako selektivní inhibitory tubulinu a studium vztahu mezi jejich strukturou a biologickou aktivitou (SAR)
Title statement Syntéza nových N-benzoyl a N-fenylacetyl derivátů pyrrolochinolinu působících jako selektivní inhibitory tubulinu a studium vztahu mezi jejich strukturou a biologickou aktivitou (SAR) [rukopis] / Kateřina Žáková Additional Variant Titles Syntéza nových N-benzoyl a N-fenylacetyl derivátů pyrrolochinolinu působících jako selektivní inhibitory tubulinu a studium vztahu mezi jejich strukturou a biologickou aktivitou (SAR) Personal name Žáková, Kateřina, (dissertant) Translated title Synthesis of novel N-benzoyl and N-phenylacetyl pyrroloquinoline derivatives acting as selective inhibitors of tubulin and the studies between their structure and biological activity (SAR) Issue data 2022 Phys.des. 74 s., přílohy 15 s. : il. Note Oponent Milan Urban Ved. práce Petra Králová Another responsib. Urban, Milan (opponent) Králová, Petra, (thesis advisor) Another responsib. Univerzita Palackého. Katedra analytické chemie (degree grantor) Keywords pyrrolochinolin * benzoylace * benzoyl chlorid * fenylacetyl chlorid * vztah mezi strukturou a biologickou aktivitou * pyrroloquinoline * benzoylation * benzoyl chloride * phenylacetyl chloride * relationships between structure and biological activity Form, Genre bakalářské práce bachelor's theses UDC (043)378.22 Country Česko Language čeština Document kind PUBLIKAČNÍ ČINNOST Title Bc. Degree program Bakalářský Degree program Chemie Degreee discipline Chemie book
Kvalifikační práce Downloaded Size datum zpřístupnění 00275349-367813708.pdf 0 3.8 MB 31.12.2999 Posudek Typ posudku 00275349-ved-370415097.pdf Posudek vedoucího 00275349-opon-421605092.pdf Posudek oponenta
Předkládaná bakalářská práce se věnuje syntéze nových N-benzoylových a N-fenylacetylových derivátů pyrrolochinolinu působících jako selektivní inhibitory tubulinu. Rešeršní část práce je zaměřena na význam a mechanismus účinku tubulinu, jeho strukturní inhibitory působící na kolchicin-tubulinové vazebné místo a syntézu vybraných inhibitorů spolu se zhodnocením efektivity, náročnosti a nákladnosti použitých syntetických metod. V kapitolách Výsledky a diskuse a Experimentální část je diskutována syntéza 4-chlorpyrrolochinolinu jakožto klíčového intermediátu a dále syntéza nových N-benzoylových a N-fenylacetylových derivátů pyrrolochinolinu. Všechny připravené finální sloučeniny byly následně podrobeny antimikrobiálním a cytotoxickým testům proti vybraným bakteriím a nádorovým liniím. Nedílnou součástí práce je posouzení vztahů mezi strukturou a biologickou aktivitou (SAR) připravených derivátů a jejich srovnání s již dříve nasyntetizovanými deriváty pyrrolochinolinů.The bachelor thesis deals with the synthesis of new N-benzoyl a N-phenylacetyl pyrroloquinoline derivatives acting as selective tubulin inhibitors. The theoretical part of the thesis is focused on the significance of tubulin and its mechanism of action, its structural inhibitors acting on the colchicine-tubulin binding site, and the synthesis of selected inhibitors together with the evaluation of the effectiveness, complexity and cost of the methods used. In chapters Results and discussion and Experimental part of the thesis is described the synthesis of 4-chloropyrroloquinoline as the key intermediate, and the synthesis of new N-benzoyl and N-phenylacetyl derivatives of pyrroloquinoline. After that, all derivatives were subjected to antimicrobial and cytotoxic screening against selected types of bacteria and cancer cell lines. The thesis further focuses on the study of the relationship between the structure and biological activity (SAR) of prepared derivatives in comparison with previously prepared 4-chloropyrroloquinoline derivatives.
Number of the records: 1