Number of the records: 1  

Biologické a biochemické účinky vybraných inhibitorů proliferace

  1. Title statementBiologické a biochemické účinky vybraných inhibitorů proliferace [rukopis] / Iva Dolečková
    Additional Variant TitlesBiologické a biochemické účinky vybraných inhibitorů proliferace
    Personal name Dolečková, Iva (dissertant)
    Translated titleBiological and biochemical effects of inhibitors of proliferation
    Issue data2013
    Phys.des.68 : grafy, schémata, tab.
    NoteVed. práce Vladimír Kryštof
    Another responsib. Kryštof, Vladimír (thesis advisor)
    Another responsib. Univerzita Palackého. Katedra biochemie (degree grantor)
    Keywords rakovina * CDK inhibitory * flavonoidy * eupatorin * Orthosiphon stamineus * olomoucin * roskovitin * 6-guanidinopuriny * cancer * CDK inhibitors * flavonoids * eupatorin * Orthosiphon stamineus * olomoucin * roscovitine * 6-guanidinopurines
    Form, Genre disertace dissertations
    UDC (043.3)
    CountryČesko
    Languagečeština
    Document kindPUBLIKAČNÍ ČINNOST
    TitlePh.D.
    Degree programDoktorský
    Degree programBiochemie
    Degreee disciplineBiochemie
    book

    book

    Kvalifikační práceDownloadedSizedatum zpřístupnění
    00174883-856277655.pdf507.6 MB07.05.2013
    PosudekTyp posudku
    00174883-ved-923038196.pdfPosudek vedoucího
    00174883-opon-172525959.pdfPosudek oponenta
    Průběh obhajobydatum zadánídatum odevzdánídatum obhajobypřidělená hodnocenítyp hodnocení
    00174883-prubeh-878654409.pdf30.09.200807.05.201327.06.2013S2
    Call numberBarcodeLocationSublocationInfo
    DIS/119 (PřF-KBO)3134515715PřF-HolicePřF, Knihovna Holice - skladIn-Library Use Only

    Cyklin-dependentní kinasy (CDK) jsou specifické serin/threoninové proteinkinasy, které hrají klíčovou roli v regulaci buněčného cyklu, transkripci, apoptóze a diferenciaci. Nadměrná aktivita CDK bývá častým znakem různých lidských onemocnění spojených s abnormální mírou proliferace jako je rakovina. Z tohoto důvodu se CDK staly slibným terčem cílených protinádorových léčiv. První část práce využívá racionálního přístupu při hledání nových inhibitorů CDK. Struktury známých inhibitorů olomoucinu a roskovitinu zde byly použity jako výchozí strukturní motiv, na jehož základě byla syntetizována série 2,9-substituovaných 6-guanidinopurinů. Všechny připravené deriváty byly testovány na CDK1 a CDK2 inhibiční aktivitu in vitro, cytotoxicitu a efekt na buněčný cyklus v nádorové buněčné linii MCF7 odvozené od karcinomu prsu a byl u nich studován vztah mezi strukturou a biologickou aktivitou. Další část práce je zaměřena na hledání inhibitorů CDK mezi přírodními látkami. Studovány byly antiproliferační a anti-angiogenní účinky flavonu eupatorinu a mechanismus jeho biologické aktivity. Eupatorin je také jednou z hlavních složek extraktů z listů léčivé rostliny Orthosiphon stamineus používané v jihovýchodní Asii k léčbě různých onemocnění. Její sušené, drcené listy byly v této práci využity pro vytvoření chloroformového extraktu, který byl poté testován na buněčných kulturách a jeho účinky byly srovnávány s aktivitou samotného eupatorinu.Cyclin-dependent kinases (CDKs) are specific serine/threonine protein kinases which play a key role in regulation of the cell cycle, transcription, apoptosis and differentiation. Overactivation of CDKs is a frequent feature of human pathologies associated with abnormal rates of proliferation such as cancer. For these reasons, CDKs have become a promising target in anticancer research. In the first part of the thesis, a series of 2,9-substituted 6-guanidinopurines, structurally related to the CDK inhibitors olomoucine and roscovitine, has been synthesized and characterized. All prepared compounds were screened for their CDK1 and CDK2 inhibitory activities, cytotoxicity, effects on the cell cycle in the breast cancer-derived cell line MCF7 and the structure-activity relationship was evaluated. The second part is focused on CDK inhibitors of the natural origin. We investigated the antiproliferative and anti-angiogenic properties of flavone eupatorin and the mechanisms of its biological action. Eupatorin is also one of the constituents of the medicinal herb Orthosiphon stamineus used in folk medicine in South East Asia for treatment of various disorders. We prepared a chloroform extract of dried, crushed leaves of this plant, tested it on the cell cultures and its activity was then compared to that of the eupatorin standard.

Number of the records: 1  

  This site uses cookies to make them easier to browse. Learn more about how we use cookies.