Number of the records: 1
Studium syntézy nových derivátů 3,5,7-trisubstituovaného-pyrazolo[1,5-a]pyrimidinu
Title statement Studium syntézy nových derivátů 3,5,7-trisubstituovaného-pyrazolo[1,5-a]pyrimidinu [rukopis] / Růžena Padrtová Additional Variant Titles Studium syntézy nových derivátů 3,5,7-trisubstituovaného-pyrazolo[1,5-a]pyrimidinu Personal name Padrtová, Růžena (dissertant) Translated title The study of synthesis of some new 3,5,7-trisubstituted-pyrazolo[1,5-a]pyrimidine derivatives Issue data 2018 Phys.des. 102 (165 387 znaků) : il., schémata, tab. Note Ved. práce Tomáš Gucký Oponent Miroslav Soural Another responsib. Gucký, Tomáš (thesis advisor) Soural, Miroslav, 1978- (opponent) Another responsib. Univerzita Palackého. Katedra organické chemie (degree grantor) Keywords FLT3 kinázy * inhibitory FLT3 * 3 * 5 * 7-trisubstituované pyrazolo[1 * 5-a]pyrimidiny * antiproliferační účinky * protinádorové účinky * selektivita * dinaciclib * cyklin-dependentní kinázy * CDK inhibitory * FLT3 kinases * FLT3 inhibitors * 3 * 5 * 7-trisubstituted pyrazolo[1 * 5-a]pyrimidines * antiproliferative effects * antitumor effects * selectivity * dinaciclib * cyclin dependent kinases * CDK inhibitors Form, Genre diplomové práce master's theses UDC (043)378.2 Country Česko Language čeština Document kind PUBLIKAČNÍ ČINNOST Title Mgr. Degree program Navazující Degree program Chemie Degreee discipline Bioorganická chemie a chemická biologie book
Kvalifikační práce Downloaded Size datum zpřístupnění 00217726-815974417.pdf 62 2.2 MB 09.05.2018 Posudek Typ posudku 00217726-ved-792324932.docx Posudek vedoucího 00217726-opon-874243233.pdf Posudek oponenta
Tato diplomová práce je věnována studiu přípravy nových 3,5,7-trisubstituovaných-pyrazolo[1,5-a]pyrimidinů jako potenciálních kinázových inhibitorů. Teoretická část shrnuje literární rešerši o roli FLT3 kináz a několika strukturně odlišných i podobných typů FLT3 inhibitorů, se zaměřením na selektivitu a možné terapeutické využití. Dále na určité způsoby syntetických cest vedoucích k pyrazolo[1,5-a]pyrimidinovému skeletu, příklady biologicky aktivních derivátů tohoto typu látek a význam řešené problematiky ve vztahu k cílům diplomové práce. Exprerimentální část je soustředěna na devítistupňovou syntézu osmi nových a potenciálních 3,5,7-trisubstituovaných-pyrazolo[1,5-a]pyrimidinových CDK a FLT-3 inhibitorů, které jsou v poloze C5 substituovány 4-aminobutylamino, (R)-(1-ethyl-2-hydroxyethyl)-amino či 4-aminocyklohexylamino skupinou, v poloze C3 cyklopentylem a v poloze C7 řadou navržených amino-derivátů.This diploma thesis is devoted to the study of preparation of new 3,5,7-trisubstituted-pyrazolo[1,5-a]pyrimidines as potent kinase inhibitors. The theoretical part summarizes the literary research about the role of FLT3 kinases and several types of FLT3 inhibitors with different or similar structure core, with focus on selectivity, biological aktivity and possible therapeutic use. Further this part includes some synthetic pathways leading to the pyrazolo[1,5-a]pyrimidine skeleton, examples of biologically active compounds of this type of substances and the significance of the problem solved in relation to goals of this work. The experimental part is concentrated on the nine-steps synthesis of eight new and potential 3,5,7-trisubstituted-pyrazolo[1,5-a]pyrimidine inhibitors of CDK and FLT3, with 4-aminobutylamino, (R)-(1-ethyl-2-hydroxyethyl)-amino and 4-aminocyklohexylamino groups at C5-position, with cyclopentyl at the C3-position and series of proposed amino-derivatives at the C7-position.
Number of the records: 1