Number of the records: 1  

Studium syntézy nových derivátů 3,5,7-trisubstituovaného-pyrazolo[1,5-a]pyrimidinu

  1. Title statementStudium syntézy nových derivátů 3,5,7-trisubstituovaného-pyrazolo[1,5-a]pyrimidinu [rukopis] / Růžena Padrtová
    Additional Variant TitlesStudium syntézy nových derivátů 3,5,7-trisubstituovaného-pyrazolo[1,5-a]pyrimidinu
    Personal name Padrtová, Růžena (dissertant)
    Translated titleThe study of synthesis of some new 3,5,7-trisubstituted-pyrazolo[1,5-a]pyrimidine derivatives
    Issue data2018
    Phys.des.102 (165 387 znaků) : il., schémata, tab.
    NoteVed. práce Tomáš Gucký
    Oponent Miroslav Soural
    Another responsib. Gucký, Tomáš (thesis advisor)
    Soural, Miroslav, 1978- (opponent)
    Another responsib. Univerzita Palackého. Katedra organické chemie (degree grantor)
    Keywords FLT3 kinázy * inhibitory FLT3 * 3 * 5 * 7-trisubstituované pyrazolo[1 * 5-a]pyrimidiny * antiproliferační účinky * protinádorové účinky * selektivita * dinaciclib * cyklin-dependentní kinázy * CDK inhibitory * FLT3 kinases * FLT3 inhibitors * 3 * 5 * 7-trisubstituted pyrazolo[1 * 5-a]pyrimidines * antiproliferative effects * antitumor effects * selectivity * dinaciclib * cyclin dependent kinases * CDK inhibitors
    Form, Genre diplomové práce master's theses
    UDC (043)378.2
    CountryČesko
    Languagečeština
    Document kindPUBLIKAČNÍ ČINNOST
    TitleMgr.
    Degree programNavazující
    Degree programChemie
    Degreee disciplineBioorganická chemie a chemická biologie
    book

    book

    Kvalifikační práceDownloadedSizedatum zpřístupnění
    00217726-815974417.pdf622.2 MB09.05.2018
    PosudekTyp posudku
    00217726-ved-792324932.docxPosudek vedoucího
    00217726-opon-874243233.pdfPosudek oponenta

    Tato diplomová práce je věnována studiu přípravy nových 3,5,7-trisubstituovaných-pyrazolo[1,5-a]pyrimidinů jako potenciálních kinázových inhibitorů. Teoretická část shrnuje literární rešerši o roli FLT3 kináz a několika strukturně odlišných i podobných typů FLT3 inhibitorů, se zaměřením na selektivitu a možné terapeutické využití. Dále na určité způsoby syntetických cest vedoucích k pyrazolo[1,5-a]pyrimidinovému skeletu, příklady biologicky aktivních derivátů tohoto typu látek a význam řešené problematiky ve vztahu k cílům diplomové práce. Exprerimentální část je soustředěna na devítistupňovou syntézu osmi nových a potenciálních 3,5,7-trisubstituovaných-pyrazolo[1,5-a]pyrimidinových CDK a FLT-3 inhibitorů, které jsou v poloze C5 substituovány 4-aminobutylamino, (R)-(1-ethyl-2-hydroxyethyl)-amino či 4-aminocyklohexylamino skupinou, v poloze C3 cyklopentylem a v poloze C7 řadou navržených amino-derivátů.This diploma thesis is devoted to the study of preparation of new 3,5,7-trisubstituted-pyrazolo[1,5-a]pyrimidines as potent kinase inhibitors. The theoretical part summarizes the literary research about the role of FLT3 kinases and several types of FLT3 inhibitors with different or similar structure core, with focus on selectivity, biological aktivity and possible therapeutic use. Further this part includes some synthetic pathways leading to the pyrazolo[1,5-a]pyrimidine skeleton, examples of biologically active compounds of this type of substances and the significance of the problem solved in relation to goals of this work. The experimental part is concentrated on the nine-steps synthesis of eight new and potential 3,5,7-trisubstituted-pyrazolo[1,5-a]pyrimidine inhibitors of CDK and FLT3, with 4-aminobutylamino, (R)-(1-ethyl-2-hydroxyethyl)-amino and 4-aminocyklohexylamino groups at C5-position, with cyclopentyl at the C3-position and series of proposed amino-derivatives at the C7-position.

Number of the records: 1  

  This site uses cookies to make them easier to browse. Learn more about how we use cookies.