Number of the records: 1
Syntéza a biologická aktivita nových inhibitorů kinas
Title statement Syntéza a biologická aktivita nových inhibitorů kinas [rukopis] / Veronika Malínková Additional Variant Titles Syntéza a biologická aktivita nových inhibitorů kinas Personal name Malínková, Veronika (dissertant) Translated title Synthesis and biological activity of novel kinases inhibitors Issue data 2017 Phys.des. 108 s. (154 718 znaků) : grafy, schémata, tab. + CD ROM Note Ved. práce Vladimír Kryštof Another responsib. Kryštof, Vladimír (thesis advisor) Another responsib. Univerzita Palackého. Katedra biochemie (degree grantor) Keywords kinasy * inhibitory kinas * 2 * 6 * 9-trisubstituované puriny * PDGFR * FLT3 * kinases * kinase inhibitors * 2 * 6 * 9-trisubstituted purines * PDGFR * FLT3 Form, Genre disertace dissertations UDC (043.3) Country Česko Language čeština Document kind PUBLIKAČNÍ ČINNOST Title Ph.D. Degree program Doktorský Degree program Biochemie Degreee discipline Biochemie book
Kvalifikační práce Downloaded Size datum zpřístupnění 00186785-506521296.pdf 0 32.1 MB 31.12.2999 Posudek Typ posudku 00186785-ved-486498318.pdf Posudek vedoucího 00186785-opon-569437174.pdf Posudek oponenta Průběh obhajoby datum zadání datum odevzdání datum obhajoby přidělená hodnocení typ hodnocení 00186785-prubeh-997444198.pdf 01.09.2011 27.10.2017 10.01.2018 S 2
Po objevu imatinibu se kinasy staly jednou nejintenzivněji studovanou skupinou cílů pro léčiva. Od té doby byly připraveny látky, které inhibují více než 30 druhů různých kinas, kdy převážná část z nich souvisí s rakovinou, ale i imunologickými,neurologickými, metabolickými a infekčními onemocněními. Mezi významné farmakofory patří purinové jádro a mnoho purinových derivátů se dokonce dostalo do preklinického nebo klinického testování. Tato disertační práce byla zaměřena nejprve na přípravu nových 2,6,9-trisubstituovaných purinů a jejich charakterizaci.Látky byly navrženy tak, aby vykazovaly potenciální aktivitu vůči PDGFR a FLT3. Tyto kinasy patří mezi tyrosinové kinasy často onkogenně aktivované u různých nádorových onemocnění. Bylo zjištěno, že důležitým strukturním motivem pro jejich inhibici je přítomnost 6-fenylaminopyrimidinového motivu. Součástí práce byla i charakterizace biologických účinků připravených látek na vybraných nádorových liniích, kde byla zjištěna antiproliferační aktivita a její souvislost s inhibicí kinas PDGFR a FLT3.Following the discovery of imatinib, kinases have become one of the most intensively studied target groups for pharmaceuticals. Since then, substances have been prepared that inhibit more than 30 kinds of various kinases, most of which are related to cancer but also immunological, neurological, metabolic and infectious diseases. Significant pharmacophores include the purine moiety and many purine derivatives have even undergone preclinical or clinical testing. This Ph.D. thesis was initially focused on the preparation of new 2,6,9-trisubstituted purines and their characterization. The compounds were designed to show potential activity against PDGFR and FLT3. These kinases are among tyrosine kinases often oncogenically activated in various cancer diseases. It has been found that an important structural motif for their inhibition is the presence of the 6-phenylaminopyrimidine moiety. Part of the work was also the characterization of biological effects of prepared substances on selected tumor lines, where antiproliferative activity and its association with inhibition of PDGFR and FLT3 kinases were detected.
Number of the records: 1