Number of the records: 1
Syntéza a biologické hodnocení indol-1,4-diazepinonů jako inhibitorů cyklin-dependentních kináz
Title statement Syntéza a biologické hodnocení indol-1,4-diazepinonů jako inhibitorů cyklin-dependentních kináz [rukopis] / Vít Morávek Additional Variant Titles Syntéza a biologické hodnocení indol-1,4-diazepinonů jako inhibitorů cyklin-dependentních kináz Personal name Morávek, Vít, (dissertant) Translated title Synthesis and biological evaluation of indole-fused 1,4-diazepinones as cyclin-dependent kinase inhibitors Issue data 2023 Phys.des. 87 : grafy, schémata, tab. Note Oponent Gabriel Gonzales Ved. práce Asta Žukauskaite Another responsib. Gonzales, Gabriel, (opponent) Žukauskaite, Asta, (thesis advisor) Another responsib. Laboratoř růstových regulátorů (degree grantor) Keywords Azaindol * bioizosterismus * křížová párovací reakce * cyklin-dependentní kinázy * diazepin * halogenace * indol * molekulární dokování * Azaindole * bioisosterism * cross-coupling reaction * cyclin-dependent kinases * diazepine * halogenation * indole * molecular docking Form, Genre diplomové práce master's theses UDC (043)378.2 Country Česko Language angličtina Document kind PUBLIKAČNÍ ČINNOST Title Mgr. Degree program Navazující Degree program Biologie Degreee discipline Experimentální biologie book
Kvalifikační práce Downloaded Size datum zpřístupnění 00279260-424163628.pdf 0 1.8 MB 04.05.2026 Posudek Typ posudku 00279260-ved-493444825.doc Posudek vedoucího 00279260-opon-778726987.doc Posudek oponenta Průběh obhajoby datum zadání datum odevzdání datum obhajoby přidělená hodnocení typ hodnocení 00279260-prubeh-455601779.pdf 03.09.2021 05.05.2023 29.05.2023 A Hodnocení známkou
Tato práce je zaměřena na syntézu nových 1,4-diazepin-indol-1-onových derivátů a na hodnocení jejich vlastností jako možných inhibitorů cyklin-dependentních kináz (CDK). Teoretická část obsahuje přehled silných CDK inhibitorů a charakterizaci metody bioizosterické výměny a jejího využití ve studiích SAR. Experimentální část obsahuje syntézu a charakterizaci připravených látek a dále výsledky z molekulárního dokování a termoforézy v mikroměřítku o vazebných interakcích vybraných látek s CDK2 a CDK5.This thesis is focused on the synthesis of new 1,4-diazepino-indole-1-one derivatives and the evaluation of their potential as cyclin-dependent kinase (CDK) inhibitors. The theoretical part offers an overview on potent CDK inhibitors and reviews the method of bioisosteric replacement and its application in SAR studies. The experimental part includes synthesis and characterization of prepared compounds as well as the results on binding interactions between several selected compounds and CDKs gathered from molecular binding (CDK2, CDK5) and microscale thermophoresis (CDK2).
Number of the records: 1