Cílem této práce je syntéza a předběžná evaluace azaheterocyklických 1,4-diazepin-1-onů jako potencionálních inhibitorů cyklin-dependentních kináz (CDK). Teoretická část shrnuje obecný popis CDK a přehled syntézy azaheterocyklických látek s diazepinovým kruhem. Praktická část je zaměřena naorganickou syntézu a popis vybraných azaheterocyklických 1,4-diazepin-1-onů. Všechny finální připravené látky jsou testovány na inhibiční aktivitu proti CDK a to CDK2 a CDK5.The aim of this thesis is synthesis and preliminary evaluation of azaheterocycle fused 1,4-diazepin-1-ones as potencial CDK inhibitors. Theoretical part summarizes general description of cyclin-dependent kinases (CDK) followed by a synthesis overview of azaheterocyclic compounds with a diazepine motif. The experimental part of the thesis is focused mainly on the synthesis and characterisation of selected azaheterocyclic 1,4-diazepin-1-ones. Finally, all prepared final compounds are screened for inhibitory activity against CDK, namely, CDK2 and CDK5.