Number of the records: 1
Imidazopyridinové deriváty jako ligandy pro různé biologické cíle
Title statement Imidazopyridinové deriváty jako ligandy pro různé biologické cíle [rukopis] / David Vanda Additional Variant Titles Imidazopyridinové deriváty jako ligandy pro různé biologické cíle Personal name Vanda, David (dissertant) Translated title Imidazopyridine derivatives as ligands for different biological targets Issue data 2021 Phys.des. 263 : il., grafy, schémata, tab. + CD s přílohou obsahující analytická data k uvedeným projektům Note Ved. práce Miroslav Soural Another responsib. Soural, Miroslav, 1978- (školitel) Another responsib. Univerzita Palackého. Katedra analytické chemie (degree grantor) Form, Genre disertace dissertations UDC (043.3) Country Česko Language angličtina Document kind PUBLIKAČNÍ ČINNOST Title Ph.D. Degree program Doktorský Degree program Chemie Degreee discipline Organická chemie book
Kvalifikační práce Downloaded Size datum zpřístupnění 00222708-701983043.pdf 33 11.8 MB 02.03.2021 Posudek Typ posudku 00222708-opon-677685596.PDF Posudek oponenta 00222708-ved-120909653.pdf Posudek vedoucího 00222708-opon-159351694.pdf Posudek oponenta Průběh obhajoby datum zadání datum odevzdání datum obhajoby přidělená hodnocení typ hodnocení 00222708-prubeh-447239716.pdf 15.09.2012 02.03.2021 05.05.2021 S 2 Ostatní přílohy Size Popis 00222708-other-660211815.pdf 624.2 KB 00222708-other-811598200.pdf 27.7 MB
Tato disertační práce se zameřuje na skelet imidazopyridinu a jeho farmakologický potenciál v biologicky aktivních látkách. Teoretická část práce pojednává o rozličných biologických cílech v lidském těle, které mohou být modifikovány sloučeninami na bázi imidazopyridinu. V kapitole zaměřené na dosažené výsledky a následné diskuzi je detailněji rozebráno vícero syntetických projektů soustředících se na přípravu imidazo[4,5-b]pyridinů a imidazo[4,5-c]pyridinů sloužících jako ligandy pro zvolené biologické cíle. První část diskuze zkoumá látky cílené na 5-HT6 serotoninové receptory a obsahuje SAR studie, modifikaci cílových struktur a celkový proces hit-to-lead v rámci jednotlivých projektů. Druhá část má za cíl najít účinné inhibitory cyklin-dependentních kináz a BTK (z angl. "Bruton's tyrosine kinase"). Všechny diskutované projekty jsou primárně zaměřeny na optimalizaci syntetických postupů, avšak pro poskytnutí ucelených studií připravených látek jsou take prezentovány vybrané výsledky biologického testování.This Ph.D. thesis focuses on imidazopyridine scaffold and its pharmacological potential in biologically active compounds. Theoretical part discusses various targets within human body that can be modulated by imidazopyridine-based derivatives. In the chapter dealing with on achieved results and related discussion, multiple synthetic projects focusing on preparation of series of imidazo[4,5-b]pyridines and imidazo[4,5-c]pyridines as ligands for selected biological targets are depicted in detail. The first part of discussion deals with compounds designed to modulate 5-HT6 serotonine receptors, and contains related SAR study, optimizations of design of the target scaffold and overall hit-to-lead identification. The second part then aims to find effective inhibitors of cyclin-dependent kinases and Bruton's tyrosine kinases. All projects are devoted particularly to optimization of synthetic protocols, however the corresponding results of biological evaluation are discussed as well in order to provide applicability of prepared compounds.
Number of the records: 1