Number of the records: 1
Syntéza a biologická aktivita 2-substituovaných-3-hydroxy-4(1H)-chinolonů
Title statement Syntéza a biologická aktivita 2-substituovaných-3-hydroxy-4(1H)-chinolonů [rukopis] / Veronika Králová Additional Variant Titles Syntéza a biologická aktivita 2-substituovaných-3-hydroxy-4(1H)-chinolonů Personal name Šamšulová, Veronika (dissertant) Translated title Synthesis and biological activity of 2-substituated-3-hydroxy-4(1H)-quinolones Issue data 2020 Phys.des. 160 s. Note Ved. práce Pavel Hradil Ved. práce Pavel Hradil Another responsib. Hradil, Pavel, 1957- (thesis advisor) Hradil, Pavel, 1957- (školitel) Another responsib. Univerzita Palackého. Katedra organické chemie (degree grantor) Form, Genre disertace dissertations UDC (043.3) Country Česko Language čeština Document kind PUBLIKAČNÍ ČINNOST Title Ph.D. Degree program Doktorský Degree program Chemie Degreee discipline Organická chemie book
Kvalifikační práce Downloaded Size datum zpřístupnění 00222706-881926956.pdf 20 33.7 MB 26.05.2020 Posudek Typ posudku 00222706-opon-502757561.pdf Posudek oponenta 00222706-ved-873813007.pdf Posudek vedoucího 00222706-opon-327429232.pdf Posudek oponenta Průběh obhajoby datum zadání datum odevzdání datum obhajoby přidělená hodnocení typ hodnocení 00222706-prubeh-548358071.pdf 15.08.2016 26.05.2020 17.09.2020 S 2
Tato disertační práce je zaměřena na vývoj nových syntetických metod pro přípravu 2-substituovaných-3-hydroxychinolin-4(1H)-onů. Substitucí v poloze C2 je alkyl, aryl, ale také heteroaryl. 3-Hydroxychinolin-4(1H)-ony s heterocyklem v poloze C2, nejsou příliš známé. Jelikož jsou v literatuře popsány pouze tři práce, zabývající se přípravou látek tohoto typu, je velká část disertační práce věnována právě metodice příprav 2-heteroaryl-3-hydroxychinolin-4(1H)-onů. Syntéza těchto látek je založena na transformacích připravených intermediátů 2-alkynyl-chinolinů a chinolin-2-karbaldehydů. Hlavní část experimentální práce využívá reaktivity trojné vazby 2-alkynyl-chinolinů, kdy bylo pomocí "click" reakcí a Sonogashira cross-couplingu připraveno několik sérií cílových derivátů. Navíc, kromě syntézy 2-heteroaryl-3-hydroxychinolin-4(1H)-onů, byl nalezen a následně také vyvinut nový způsob přípravy furo[3,2-b]chinolonů. U připravených derivátů bylo provedeno i biologické testování, kdy byla zjišťována antibakteriální a antivirová aktivita. Součástí experimentální práce bylo i poměrně rozsáhlé testování antivirové aktivity na Virologickém ústavu Slovenské Akadémie Vied v Bratislavě.Abstract The presented thesis was focused on the development of new synthetic strategies for preparation of 2-substituted-3-hydroxyquinolin-4(1H)-ones. Substituents in position C2 were alkyl, aryl and also heteroaryl. In addition, 3-hydroxyquinolin-4(1H)-ones containing heterocyclic moiety in position C2 are rare. Since the literature describes only three papers dealing with synthesis of such compounds, a large part of the dissertation is devoted to the methodology of 2-heteroaryl-3-hydroxyquinolin-4(1H)-one preparations. Synthesis of these compounds is based on transformations of prepared intermediates 2-alkynyl-quinolines and quinoline-2-carbaldehydes. The main part of the experimental work utilizes the reactivity of the triple bond of 2-alkynyl-quinolines, where several series of target derivatives were prepared by means of "click" reactions and Sonogashira cross-coupling. In addition to the synthesis of 2-heteroaryl-3-hydroxyquinolin-4(1H)-ones, a new process for the preparation of furo[3,2-b]quinolones has also been developed. Biological testing was performed on prepared derivatives, where antibacterial and antiviral activity was observed. Part of the experimental work was also relatively extensive testing of antiviral activity at the Institute of Virology of the Slovak Academy of Sciences in Bratislava.
Number of the records: 1