Number of the records: 1  

Syntéza derivátů (E)-N-alkyl(aryl)-4-(2-((het)aryl)vinyl)-1H-pyrazol-3-karboxamidu

  1. Title statementSyntéza derivátů (E)-N-alkyl(aryl)-4-(2-((het)aryl)vinyl)-1H-pyrazol-3-karboxamidu [rukopis] / Daniel Toman
    Additional Variant TitlesSyntéza derivátů (E)-N-alkyl(aryl)-4-(2-((het)aryl)vinyl)-1H-pyrazol-3-karboxamidu
    Personal name Toman, Daniel (dissertant)
    Translated titleSynthesis of (E)-N-alkyl(aryl)-4-(2-((het)aryl)vinyl)-1H-pyrazole-3-carboxamide derivatives
    Issue data2018
    Phys.des.74 s. (90 896 znaků) : schémata, tab. + CD ROM
    NoteVed. práce Petr Cankař
    Oponent Milan Urban
    Another responsib. Cankař, Petr (thesis advisor)
    Urban, Milan (opponent)
    Another responsib. Univerzita Palackého. Katedra organické chemie (degree grantor)
    Keywords pyrazoly * CDK inhibitory * Suzuki-Miyauraova cross-couplingová reakce * amidy * pyrazoles * CDK inhibitors * Suzuki-Miyaura cross-coupling reaction * amides
    Form, Genre diplomové práce master's theses
    UDC (043)378.2
    CountryČesko
    Languagečeština
    Document kindPUBLIKAČNÍ ČINNOST
    TitleMgr.
    Degree programNavazující
    Degree programChemie
    Degreee disciplineOrganická chemie
    book

    book

    Kvalifikační práceDownloadedSizedatum zpřístupnění
    00222562-175177159.pdf292.5 MB09.05.2018
    PosudekTyp posudku
    00222562-ved-698422581.pdfPosudek vedoucího
    00222562-opon-265447091.docxPosudek oponenta

    Stěžejním bodem diplomové práce byl vývoj syntézy vedoucí k potenciálně biologicky aktivních derivátů pyrazolu, které mohou inhibovat cyklin-dependentní kinázy. Klíčovými reakcemi, jež zahrnovala syntetická cesta vedoucí k cílovým derivátům, byly Suzuki-Miyauraova cross-couplingová reakce a aminolýza karboxylové skupiny po předchozí aktivaci, přičemž prekurzorem syntézy byl již dříve připravený, (E)-ethyl 4-(2-bromvinyl)-1-(2,4-dinitrofenyl)-1H-pyrazol-3-karboxylát. V práci jsou popsány všechny reakce, jež vedly k cílovým derivátům, včetně neúspěšných pokusů. V teoretické části pak byla vypracována rešerše, jež se zabývá problematikou palladiem katalyzovaných, cross-couplingových reakcí a metodami příprav amidů z karboxylových kyselin a popř. jejich derivátů.The diploma thesis was focused on the development of the synthesis leading to the pyrazole derivatives with potential CDK inhibition activity. Two main reactions in the synthetic route were Suzuki-Miyaura cross-coupling reaction and amide coupling. Starting material was previosly prepared (E)-ethyl 4-(2-bromvinyl)-1-(2,4-dinitrophenyl)-1H-pyrazole-3-carboxylate. There are described all of reactions which led to the target substances and also unsuccesful experiments and dead-end synthetic routes. In the theoretical part palladium catalysed cross-coupling reactions and methods of amide coupling were reviewed.

Number of the records: 1  

  This site uses cookies to make them easier to browse. Learn more about how we use cookies.