Number of the records: 1
Syntéza nových derivátů 3-hydroxychinolin-4(1H)-onů
Title statement Syntéza nových derivátů 3-hydroxychinolin-4(1H)-onů [rukopis] / Athanasios Markos Additional Variant Titles Syntéza nových derivátů 3-hydroxychinolin-4(1H)-onů Personal name Markos, Athanasios (dissertant) Translated title Synthesis of new 3-hydroxyquinoline-4(1H)-one derivatives Issue data 2017 Phys.des. 70 s. (102 283) : il., schémata, tab. Note Oponent Miroslav Soural Ved. práce Kristýna Bürglová Another responsib. Soural, Miroslav, 1978- (opponent) Bürglová, Kristýna (thesis advisor) Another responsib. Univerzita Palackého. Katedra organické chemie (degree grantor) Keywords 2-fenyl-3-hydroxychinolin-4(1H)-on * 2-bromacetofenon * translační elongační faktor 1 * cytotoxická aktivita * medicinální chemie * 2-phenyl-3-hydroxyquinoline-4(1H)-one * 2-bromoacetophenone * translation elongation factor 1 * cytotoxic activity * medicinal chemistry Form, Genre diplomové práce master's theses UDC (043)378.2 Country Česko Language čeština Document kind PUBLIKAČNÍ ČINNOST Title Mgr. Degree program Navazující Degree program Chemie Degreee discipline Organická chemie book
Kvalifikační práce Downloaded Size datum zpřístupnění 00217730-424966408.pdf 34 2.6 MB 09.05.2017 Posudek Typ posudku 00217730-ved-262575617.pdf Posudek vedoucího 00217730-opon-416805879.pdf Posudek oponenta Průběh obhajoby datum zadání datum odevzdání datum obhajoby přidělená hodnocení typ hodnocení 00217730-prubeh-581138681.docx 01.03.2016 09.05.2017 30.05.2017 1 Hodnocení známkou
Předložená diplomová práce se zabývá syntézou nových 2-fenyl-3- hydroxychinolin-4(1H)-onů (3-HQs), které interagují s translačním elongačním faktorem 1 A 1 (eEF1A1) jako molekulárním cílem. Připravené sloučeniny byly navrženy na základě struktur dříve popsaných 3-HQs, které interagovali s eEF1A1, ale nebyly biologicky aktivní vůči nádorovým liniím. Tato neaktivita byla pravděpodobně způsobena nízkou lipofilicitou. Látky popsané v této práci proto ve své struktuře obsahují substituenty, které měly za úkol lipofilicitu zvýšit a tím umožnit prostup látky buněčnou membránou. Přípravou a studiem těchto nových derivátů se podařilo výrazně zvýšit jejich cytotoxickou aktivitu za současného zachování interakce s eEF1A1. Výsledky získané při řešení této diplomové práce zároveň otevírají nové možnosti pro hlubší studium těchto perspektivních protinádorových sloučenin.This diploma thesis deals with synthesis of new 2-phenyl-3-hydroxyquinoline- 4(1H)-ones (3-HQs), which interact with translation elongation factor 1 A 1 (eEF1A1) as a molecular target. The design of prepared compounds was based the structures of previously designed 3-HQs that interact with eEF1A1, but were not biologically active against tumor lines. The inactivity was probably due to low lipophilicity of these compounds. The substances described in this work therefore contain in their structure substituents, which have the role in increasing lipophilicity and thereby allowing the substances to pass through the cell membrane. Subsequent studies on the new derivatives revealed that their cytotoxic activity was greatly enhanced while maintaining interaction with eEF1A1. The results obtained also open new possibilities for deeper study of these promising antitumor compounds.
Number of the records: 1