Number of the records: 1  

Syntéza a studium komplexů platiny s deriváty 4-azaindolu

  1. Title statementSyntéza a studium komplexů platiny s deriváty 4-azaindolu [rukopis] / Ivan Saksa
    Additional Variant TitlesSyntéza a studium komplexů platiny s deriváty 4-azaindolu
    Personal name Saksa, Ivan (dissertant)
    Translated titleSynthesis and study of the platinum complexes with 4-azaindole derivatives
    Issue data2016
    Phys.des.59 : mapy, schémata, tab.
    NoteVed. práce Pavel Štarha
    Oponent Peter Antal
    Another responsib. Štarha, Pavel (thesis advisor)
    Antal, Peter 1986 - (opponent)
    Another responsib. Univerzita Palackého. Katedra anorganické chemie (degree grantor)
    Keywords 4-azaindol * Pt(II) komplexy * dijodo komplexy * dichloro komplexy * syntéza * charakterizace * hydrolýza * interakce s biomolekulami * cytotoxicita * 4-azaindole * Pt(II) complexes * diiodocomplexes * dichlorocomplexes * synthesis * characterization * hydrolysis * interaction with biomolecules * cytotoxicity
    Form, Genre diplomové práce master's theses
    UDC (043)378.2
    CountryČesko
    Languagečeština
    Document kindPUBLIKAČNÍ ČINNOST
    TitleMgr.
    Degree programNavazující
    Degree programChemie
    Degreee disciplineBioanorganická chemie
    book

    book

    Kvalifikační práceDownloadedSizedatum zpřístupnění
    00213847-841346813.pdf692.3 MB29.04.2017
    PosudekTyp posudku
    00213847-ved-102221460.pdfPosudek vedoucího
    00213847-opon-244691207.docPosudek oponenta

    Byla připravena série platnatých koordinačních sloučenin obecného složení cis-[Pt(nAza)2I2] (komplexy 1 a 2) a cis-[Pt(NH3)(nAza)X2] (komplexy 3-5), kde nAza = 4-azaindol nebo N1-isopropyl-4-azaindol, a X= Cl nebo I. Připravené komplexy byly analyzovány elementární analýzou, nukleární magnetickou rezonancí (1H, 13C a 15N NMR), hmotnostní spektrometrií s ionizací elektrosprejem, infračervenou spektroskopií a simultánní TG/DSC termickou analýzou. nAza ligand se na centrální atom koordinuje přes N4 atom pyridinového cyklu. U připravených cis-dijodoplatnatých komplexů 1-4 byla metodami 1H NMR a ESI+ MS studována hydrolýza a interakce s modelovými biomolekulami (redukovaný glutathion, guanosin monofosfát), přičemž výsledky poukazují na odlišné chování obou typů studovaných komplexů (symetrické komplexy 1 a 2 vs. asymetrické komplexy 3 a 4).Z výsledků testování in vitro cytotoxicity proti lidským nádorovým buňkám karcinomu vaječníku (A2870) plyne, že symetrické komplexy 1 a 2 jsou účinnější než jejich asymetrické analogy (3 a 4), a dále že komplexy s N1-isopropyl-4-azaindolem (2 a 4) vykazují vyšší aktivitu než komplexy s 4-azaindolem (1 a 3). Nejnižší hodnotu, a to IC50 = 3,8+-0,8 mikroM, vykazoval komplex 2 (IC50 = 26,7+-1,8 mikroM pro cisplatinu).A series of Pt(II) coordination compounds of the general composition cis-[Pt(nAza)2I2] (1 and 2) and cis-[Pt(NH3)(nAza)X2] (3-5), where nAza = 4-azaindole or N1-isopropyl-4-azaindole, and X= Cl, or I. The complexes were characterised by elemental (C, H, and N) analysis, nuclear magnetic resonance (NMR), mass spectrometry with electrospray ionization, infrared spectroscopy, and simultaneous TG/DSC thermal analysis. An nAza ligands coordinate to the central atom via the N4 atom of the pyridine cycle. The results of the studies (1H NMR and ESI+ MS) of hydrolysis and the interaction with model biomolecules (reduced glutathione and guanosine monophosphate), performed for the prepared cis-diiodoplatinum(II) complexes 1-4, showed different behaviour of both types of complexes (i.e. symmetric complexes 1 and 2 vs. asymmetric complexes 3 and 4). The results of the testing of in vitro cytotoxicity against human cancer ovarian cells (A2780) showed that symmetric complexes 1 and 2 are more effective than their asymmetric analogues. Moreover, the complexes with N1-isopropyl-4-azaindole (2 and 4) showed higher activity than complexes with 4-azaindole (1 and 3). The complex 2 was found to be the most effective with IC50 = 3,8+-0,8 microM (IC50 = 26,7+-1,8 microM for cisplatin)

Number of the records: 1  

  This site uses cookies to make them easier to browse. Learn more about how we use cookies.