Number of the records: 1
Syntéza a studium komplexů platiny s deriváty 4-azaindolu
Title statement Syntéza a studium komplexů platiny s deriváty 4-azaindolu [rukopis] / Ivan Saksa Additional Variant Titles Syntéza a studium komplexů platiny s deriváty 4-azaindolu Personal name Saksa, Ivan (dissertant) Translated title Synthesis and study of the platinum complexes with 4-azaindole derivatives Issue data 2016 Phys.des. 59 : mapy, schémata, tab. Note Ved. práce Pavel Štarha Oponent Peter Antal Another responsib. Štarha, Pavel (thesis advisor) Antal, Peter 1986 - (opponent) Another responsib. Univerzita Palackého. Katedra anorganické chemie (degree grantor) Keywords 4-azaindol * Pt(II) komplexy * dijodo komplexy * dichloro komplexy * syntéza * charakterizace * hydrolýza * interakce s biomolekulami * cytotoxicita * 4-azaindole * Pt(II) complexes * diiodocomplexes * dichlorocomplexes * synthesis * characterization * hydrolysis * interaction with biomolecules * cytotoxicity Form, Genre diplomové práce master's theses UDC (043)378.2 Country Česko Language čeština Document kind PUBLIKAČNÍ ČINNOST Title Mgr. Degree program Navazující Degree program Chemie Degreee discipline Bioanorganická chemie book
Kvalifikační práce Downloaded Size datum zpřístupnění 00213847-841346813.pdf 70 2.3 MB 29.04.2017 Posudek Typ posudku 00213847-ved-102221460.pdf Posudek vedoucího 00213847-opon-244691207.doc Posudek oponenta
Byla připravena série platnatých koordinačních sloučenin obecného složení cis-[Pt(nAza)2I2] (komplexy 1 a 2) a cis-[Pt(NH3)(nAza)X2] (komplexy 3-5), kde nAza = 4-azaindol nebo N1-isopropyl-4-azaindol, a X= Cl nebo I. Připravené komplexy byly analyzovány elementární analýzou, nukleární magnetickou rezonancí (1H, 13C a 15N NMR), hmotnostní spektrometrií s ionizací elektrosprejem, infračervenou spektroskopií a simultánní TG/DSC termickou analýzou. nAza ligand se na centrální atom koordinuje přes N4 atom pyridinového cyklu. U připravených cis-dijodoplatnatých komplexů 1-4 byla metodami 1H NMR a ESI+ MS studována hydrolýza a interakce s modelovými biomolekulami (redukovaný glutathion, guanosin monofosfát), přičemž výsledky poukazují na odlišné chování obou typů studovaných komplexů (symetrické komplexy 1 a 2 vs. asymetrické komplexy 3 a 4).Z výsledků testování in vitro cytotoxicity proti lidským nádorovým buňkám karcinomu vaječníku (A2870) plyne, že symetrické komplexy 1 a 2 jsou účinnější než jejich asymetrické analogy (3 a 4), a dále že komplexy s N1-isopropyl-4-azaindolem (2 a 4) vykazují vyšší aktivitu než komplexy s 4-azaindolem (1 a 3). Nejnižší hodnotu, a to IC50 = 3,8+-0,8 mikroM, vykazoval komplex 2 (IC50 = 26,7+-1,8 mikroM pro cisplatinu).A series of Pt(II) coordination compounds of the general composition cis-[Pt(nAza)2I2] (1 and 2) and cis-[Pt(NH3)(nAza)X2] (3-5), where nAza = 4-azaindole or N1-isopropyl-4-azaindole, and X= Cl, or I. The complexes were characterised by elemental (C, H, and N) analysis, nuclear magnetic resonance (NMR), mass spectrometry with electrospray ionization, infrared spectroscopy, and simultaneous TG/DSC thermal analysis. An nAza ligands coordinate to the central atom via the N4 atom of the pyridine cycle. The results of the studies (1H NMR and ESI+ MS) of hydrolysis and the interaction with model biomolecules (reduced glutathione and guanosine monophosphate), performed for the prepared cis-diiodoplatinum(II) complexes 1-4, showed different behaviour of both types of complexes (i.e. symmetric complexes 1 and 2 vs. asymmetric complexes 3 and 4). The results of the testing of in vitro cytotoxicity against human cancer ovarian cells (A2780) showed that symmetric complexes 1 and 2 are more effective than their asymmetric analogues. Moreover, the complexes with N1-isopropyl-4-azaindole (2 and 4) showed higher activity than complexes with 4-azaindole (1 and 3). The complex 2 was found to be the most effective with IC50 = 3,8+-0,8 microM (IC50 = 26,7+-1,8 microM for cisplatin)
Number of the records: 1