Number of the records: 1
Cross-coupling halogenovaných aminopyrazolů s aryl-, heteroaryl- a styrylboronovými kyselinami (Suzuki-Miyaurova reakce)
Title statement Cross-coupling halogenovaných aminopyrazolů s aryl-, heteroaryl- a styrylboronovými kyselinami (Suzuki-Miyaurova reakce) [rukopis] / Renáta Zátopková Additional Variant Titles Cross-coupling halogenovaných aminopyrazolů s aryl-, heteroaryl- a styrylboronovými kyselinami (Suzuki-Miyaurova reakce) Personal name Zátopková, Renáta (dissertant) Translated title Cross-coupling of halogenated pyrazoles with aryl-, heteroaryl, and styrylboronic acids (Suzuki-Miyaura reaction) Issue data 2016 Phys.des. 64s (99995 znaků) Note Oponent Jakub Stýskala Ved. práce Lukáš Jedinák Another responsib. Stýskala, Jakub, 1972- (opponent) Jedinák, Lukáš (thesis advisor) Another responsib. Univerzita Palackého. Katedra fyzikální chemie (degree grantor) Keywords Suzuki Miyaurova reakce * aminopyrazol * biologická aktivita * Suzuki Miyaura cross - coupling * aminopyrazole * biological activity Form, Genre bakalářské práce bachelor's theses UDC (043)378.22 Country Česko Language čeština Document kind PUBLIKAČNÍ ČINNOST Title Bc. Degree program Bakalářský Degree program Chemie Degreee discipline Aplikovaná chemie book
Kvalifikační práce Downloaded Size datum zpřístupnění 00212046-585368755.pdf 20 2.3 MB 05.05.2016 Posudek Typ posudku 00212046-ved-311666645.docx Posudek vedoucího 00212046-opon-252719018.docx Posudek oponenta
Cílem bakalářské práce byla příprava derivátů aminopyrazolu strukturně podobných CAN508, jež byl připraven v Laboratoři růstových regulátorů UP a který je inhibitorem CDK s preferencí k CDK9-cyklin T1. Nové pyrazoly byly testovány pro potenciální inhibici CDK a rovněž se sledovala jejich cytotoxicita na některé nádorové linie. Jeden z připravených aminopyrazolů způsoboval 50 % inhibici růstu rakovinných buněk K562 a MCF7 shodně při koncentraci 9.6 M, avšak s analogem CAN508 se liší v mechanismu inhibice.The aim of this thesis was to prepare aminopyrazole derivatives that are structurally related to CAN508, which was prepared in the Laboratory of growth regulators UP and which is a selective inhibitor of CDK with the preference for CDK9-cyclin T1. New pyrazoles were tested for potential inhibitory effect to CDK and its antiproliferative activity against human tumor cell lines. The most potent aminopyrazole caused 50 % growth inhibition of cancer cells at concentration of 9.6 M for both K562 and MCF7, however the inhibitory mechanism of CAN508 and this aminopyrazole are different.
Number of the records: 1