Number of the records: 1  

Cross-coupling halogenovaných aminopyrazolů s aryl-, heteroaryl- a styrylboronovými kyselinami (Suzuki-Miyaurova reakce)

  1. Title statementCross-coupling halogenovaných aminopyrazolů s aryl-, heteroaryl- a styrylboronovými kyselinami (Suzuki-Miyaurova reakce) [rukopis] / Renáta Zátopková
    Additional Variant TitlesCross-coupling halogenovaných aminopyrazolů s aryl-, heteroaryl- a styrylboronovými kyselinami (Suzuki-Miyaurova reakce)
    Personal name Zátopková, Renáta (dissertant)
    Translated titleCross-coupling of halogenated pyrazoles with aryl-, heteroaryl, and styrylboronic acids (Suzuki-Miyaura reaction)
    Issue data2016
    Phys.des.64s (99995 znaků)
    NoteOponent Jakub Stýskala
    Ved. práce Lukáš Jedinák
    Another responsib. Stýskala, Jakub, 1972- (opponent)
    Jedinák, Lukáš (thesis advisor)
    Another responsib. Univerzita Palackého. Katedra fyzikální chemie (degree grantor)
    Keywords Suzuki Miyaurova reakce * aminopyrazol * biologická aktivita * Suzuki Miyaura cross - coupling * aminopyrazole * biological activity
    Form, Genre bakalářské práce bachelor's theses
    UDC (043)378.22
    CountryČesko
    Languagečeština
    Document kindPUBLIKAČNÍ ČINNOST
    TitleBc.
    Degree programBakalářský
    Degree programChemie
    Degreee disciplineAplikovaná chemie
    book

    book

    Kvalifikační práceDownloadedSizedatum zpřístupnění
    00212046-585368755.pdf202.3 MB05.05.2016
    PosudekTyp posudku
    00212046-ved-311666645.docxPosudek vedoucího
    00212046-opon-252719018.docxPosudek oponenta

    Cílem bakalářské práce byla příprava derivátů aminopyrazolu strukturně podobných CAN508, jež byl připraven v Laboratoři růstových regulátorů UP a který je inhibitorem CDK s preferencí k CDK9-cyklin T1. Nové pyrazoly byly testovány pro potenciální inhibici CDK a rovněž se sledovala jejich cytotoxicita na některé nádorové linie. Jeden z připravených aminopyrazolů způsoboval 50 % inhibici růstu rakovinných buněk K562 a MCF7 shodně při koncentraci 9.6 M, avšak s analogem CAN508 se liší v mechanismu inhibice.The aim of this thesis was to prepare aminopyrazole derivatives that are structurally related to CAN508, which was prepared in the Laboratory of growth regulators UP and which is a selective inhibitor of CDK with the preference for CDK9-cyclin T1. New pyrazoles were tested for potential inhibitory effect to CDK and its antiproliferative activity against human tumor cell lines. The most potent aminopyrazole caused 50 % growth inhibition of cancer cells at concentration of 9.6 M for both K562 and MCF7, however the inhibitory mechanism of CAN508 and this aminopyrazole are different.

Number of the records: 1  

  This site uses cookies to make them easier to browse. Learn more about how we use cookies.