Number of the records: 1  

Syntéza a štúdium vlastností karboxyláto komplexov platiny

  1. Title statementSyntéza a štúdium vlastností karboxyláto komplexov platiny [rukopis] / Lucia Pazderová
    Additional Variant TitlesSyntéza a studium vlastností karboxylato komplexů platiny
    Personal name Pazderová, Lucia (dissertant)
    Translated titleSynthesis and study of properties of platinum carboxylato complexes
    Issue data2015
    Phys.des.81 s. (138 200 znakov)
    NoteOponent Radovan Herchel
    Ved. práce Pavel Štarha
    Another responsib. Herchel, Radovan (opponent)
    Štarha, Pavel (thesis advisor)
    Another responsib. Univerzita Palackého. Katedra anorganické chemie (degree grantor)
    Keywords platnaté komplexy * deriváty 7-azaindolu * karboxyláto * syntéza * charakterizácia * in vitro cytotoxicita * Platinum(II) complexes * 7-azaindole * Carboxylato * Synthesis * Characterization * In vitro cytotoxicity
    Form, Genre diplomové práce master's theses
    UDC (043)378.2
    CountryČesko
    Languageslovenština
    Document kindPUBLIKAČNÍ ČINNOST
    TitleMgr.
    Degree programNavazující
    Degree programChemie
    Degreee disciplineBioanorganická chemie
    book

    book

    Kvalifikační práceDownloadedSizedatum zpřístupnění
    00186767-778765298.pdf702.3 MB29.04.2015
    PosudekTyp posudku
    00186767-ved-531456416.pdfPosudek vedoucího
    00186767-opon-780724452.pdfPosudek oponenta

    Bolo pripravených a kompletne fyzikálno-chemicky charakterizovaných jedenásť karboxylátoplatnatých komplexov so všeobecným vzorcom [Pt(naza)2(Mal)] (1)(3), cis-[Pt(naza)2(Dec)2] (4)(7), [Pt(naza)2(EtMal)] (8) a (9) a cis-[Pt(naza)2(MEE)2] (10) a (11), kde: naza = substituovaný derivát 7-azaindolu, Mal = malonátový dianión, Dec = dekanoátový anión, EtMal = ethylmalonátový dianión a MEE = 2-[2-(2-methoxyethoxy)ethoxy]acetátový anion. Látky (1)(7) sa podrobili in vitro cytotoxickým testom na ľudských bunkových líniách karcinómu vaječníkov citlivých (A2780) a rezistentných (A2780R) na cisplatinu, na normálnych bunkových líniách ľudských fibroblastov (MRC5) a na primárnych kultúrach ľudských hepatocytov (Hep). U komplexov (2), (4), (5) a (7) bola zistená vyššia in vitro cytotoxicita voči A2780 (IC50 = 13,024,4 M) v porovnaní s klinicky používaným liečivom na báze platiny cisplatinou (IC50 = 26,3 M). Všetky študované komplexy (1)(7) boli účinné voči A2780R línii (IC50 = 13,628,9 M), inak povedané sú schopné prekonať získanú rezistenciu tejto bunkovej línie na cisplatinu (IC50 > 50,0 M). Farmakologicky najzaujímavejšími sa javia komplexy (3) (A2780: IC50 = 26,6?8,9 M; A2780R: 28,9?6,7 M) a (4) (A2780: 14,5?0,6 M; A2780R: 14,5?3,8 M), ktoré nie sú v testovanom koncentračnom rozsahu biologicky aktívne voči MRC5 (IC50 > 50,0 M pre (3) a > 25,0 M pre (4)) a Hep (IC50 > 250,0 M pre (3) a (4)), čo poukazuje na schopnosť týchto látok pôsobiť selektívne na nádorové bunky.Eleven platinum(II) carboxylato complexes of the general formula [Pt(naza)2(Mal)] (1)(3), cis-[Pt(naza)2(Dec)2] (4)(7), [Pt(naza)2(EtMal)] (8) a (9) and cis-[Pt(naza)2(MEE)2] (10) a (11) were synthesized and fully characterized; naza = 7-azaindole derivatives, Mal = malonate dianion, Dec = decanoate anion, EtMal = ethylmalonate dianion and MEE = 2-[2-(2-methoxyethoxy)ethoxy]acetate anion. Compounds (1)(7) were tested for their in vitro cytotoxicity against cisplatin sensitive (A2780) and resistant (A2780R) human ovarian carcinoma cell lines, normal human fibroblast cell line (MRC5) and primary culture of human hepatocytes (Hep). The complexes (2), (4), (5) and (7) were found to be more in vitro cytotoxic against the A2780 cells (IC50 = 13.024.4 M) than the clinically used platinum-based drug cisplatin (IC50 = 26.3 M). All the studied complexes (1)(7) were effective against A2780R cell line (IC50 = 13.628.9 M) and thus circumvented the acquired resistance of the cancerous cells against cisplatin (IC50 > 50.0 M). Complexes (3) (A2780: IC50 = 26.6?8.9 M; A2780R: 28.9?6.7 M) and (4) (A2780: 14.5?0.6 M; A2780R: 14.5?3.8 M) seem to be the most pharmacologicaly promising ones, because these substances were not biologically active against MRC5 (IC50 > 50.0 M for (3) and > 25.0 M for (4)) and Hep (IC50 > 250.0 M for (3) and (4)) non-cancerous cells within the tested concentration range. The obtained biological data show on selective biological effect of (3) and (4) against cancerous cells.

Number of the records: 1  

  This site uses cookies to make them easier to browse. Learn more about how we use cookies.