Jedním z nejstudovanějších epigenetických procesů je metylace DNA. Má rozhodující význam v regulaci genové exprese, a proto abnormality v tomto mechanismu mohou vést ke vzniku rakoviny i jiných onemocnění. Pro nádorové buňky jsou charakteristické komplexní změny v metylaci oproti buňkám normálním, jsou jimi globální hypometylace a lokální hypermetylace. U rakovinných buněk jsou často hypermetylované tumor-supresorové geny. Hypermetylace však může být reverzibilní, proto je vhodným terapeutickým cílem pro léčbu rakoviny. Demetylační látky jsou poměrně nová skupina léčiv zasahujících do epigenetické modifikace DNA. V současné době jsou v praxi nejpoužívanějšími léčivy azacitidin a decitabin. Rezistence však stále zůstává velkým problémem při léčbě nádorových onemocnění, což může být případ i demetylačních látek. Určení mechanismu rezistence, a případného biomarkeru odpovědi na léčbu, je důležitým předpokladem pro vývoj nových terapeutických strategií.DNA methylation is one of the most studied epigenetic processes. It has got a crucial role in the regulation of gene expression, and therefore defects in this mechanism can lead to cancer formation and other diseases. Tumour cells are characterized by complex changes in DNA methylation compared to normal cells. Abnormalities in this process cause global hypomethylation and local hypermethylation. Tumour-suppressor genes are often hypermethylated in cancer cells. Hypermethylation may be reversible, so it is suitable therapeutic target for cancer treatment. Demethylating agents are a relatively new class of drugs that affect epigenetic modification of DNA. Currently, azacitidine and decitabine are the most widely used drugs in medical practice. However, resistance remains a major problem in cancer treatment, that could be the case of demethylating agents. Determining the mechanism of resistance and possible biomarkers of therapeutic response is an important prerequisite for the development of new therapeutic strategies.