Křištofová, Kateřina,
ADME jako podpora k objevování nových léčiv v rámci preklinického vývoje [rukopis] / Kateřina Křištofová. -- 2024. -- 64 : il., grafy, tab. -- Ved. práce Barbora Lišková. -- Oponent Kristýna Krasulová. -- Abstrakt: Tato diplomová práce se zabývá studiem farmakologických vlastností v rámci preklinického vývoje kandidátních léčiv derivátů triterpenů. Triterpeny jsou důležité z hlediska svých rozličných biologických a cytotoxických aktivit, mezi které řadíme zejména pro nás nejzajímavější protinádorový účinek. Experimentální část obsahuje testování stabilit (chemická, plazmatická a mikrosomální) charakterizující ADME - fáze absorpce, distribuce, metabolismu a vylučování za použití in vitro metod. Dále byla testována vazba léčiv na plazmatické proteiny (RED test - Rapid equilibrium dialysis), kdy bylo stanoveno procento vázané frakce. V neposlední řadě byla studována permeabilita látek přes uměle vytvořenou polopropustnou membránu za využití in vitro nebuněčného modelu pasivní difúze PAMPA (Parallel artificial membrane permeability assay).. -- Abstrakt: This thesis deals with the study of pharmacological properties in the preclinical development of candidate drugs of triterpene derivatives. Triterpenes are important in terms of their various biological and cytotoxic activities, among which the most interesting for us is the anti-cancer effect. The experimental part includes the testing of the stabilities (chemical, plasma and microsomal) characterizing the ADME - phases of absorption, distribution, metabolism and excretion using in vitro methods. In addition, the binding of drugs to plasma proteins (RED test - Rapid equilibrium dialysis) was tested by determining their percentage of bound fraction. Finally, the permeability of substances across an artificial semi-permeable membrane was studied using the in vitro non-cellular passive diffusion model PAMPA (Parallel artificial membrane permeability assay).
Lišková, Barbora,. Krasulová, Kristýna,. Univerzita Palackého. Katedra buněčné biologie a genetiky
farmakokinetika. triterpeny. ADME. hmotnostní spektrometr. RapidFire. pharmacokinetic. triterpenes. ADME. mass spectrometry. RapidFire. diplomové práce
(043)378.2