Padrtová, Růžena
Studium syntézy a biologické aktivity vybraných derivátů 2-substituovaných-9-cyklopentyl-6-biarylamino-9H-purinu [rukopis] / Růžena Padrtová. -- 2015. -- 76 s. (121 151 znaků). -- Ved. práce Tomáš Gucký. -- Oponent Marek Zatloukal. -- Abstrakt: Práce je soustředěna na studium přípravy a biologických účinků nových 2,6,9-trisubstituovaných purinových inhibitorů cyklin-dependentních kinas (CDKs) odvozených od struktury roskovitinu. Teoretická část zahrnuje literární rešerši o roli CDKs a několika strukturně různých i velmi podobných typů CDKs inhibitorů se zaměřením na způsob přípravy, selektivitu, biologickou aktivitu a možné terapeutické využití. Exprerimentální část je věnována třístupňové syntéze 4 nových 2,6,9-trisubstituovaných purinových CDK inhibitorů, které jsou v poloze C2 substituovány trans-1,4-diaminocyklohexylamino skupinou, v poloze N9 cyklopentylem a v poloze C6 různými amino-deriváty.. -- Abstrakt: The work is focused on the study of preparation and biological effects of new 2,6,9-trisubstituted purine inhibitors of cyclin-dependent kinases (CDKs), derived from the structure of roscovitine. The theoretical part includes a literature review about role of CDKs and several types of CDKs inhibitors with similar or different structure core, with a focus on methods of preparation, selectivity, biological activity and possible therapeutic use. The experimental part is devoted to three-steps synthesis of four new 2,6,9-trisubstituted purine inhibitors of CDKs with trans-1,4-diaminocyclohexylamino group at the C2 position, cyclopenthyl at the N9 position and various amino-derivatives at the C6 position.
Gucký, Tomáš. Zatloukal, Marek. Univerzita Palackého. Katedra organické chemie
cyklin-dependentní kinázy. inhibitory cyklin-dependentních kináz. 2. 6. 9-trisubstituované puriny. antiproliferační účinky. roskovitin. bioisostery. protinádorové účinky. cyclin dependent kinases. inhibitors of cyclin-dependent kinases. 2. 6. 9-trisubstituted purine. antiproliferative effects. roscovitine. bioisosteres. antitumor effects. bakalářské práce
(043)378.22