Havlásek, Jakub
Příprava derivátů pyrazolo[1,5-a]-1,3,5-triazinu s potenciální CDK inhibiční aktivitou [rukopis] / Jakub Havlásek. -- 2018. -- 154 s. : il., schémata, tab. + 1 CD. -- Oponent Jakub Stýskala. -- Ved. práce Tomáš Gucký. -- Abstrakt: Diplomová práce se zaměřuje na syntézu pyrazolo[1,5-a]-1,3,5-triazinových derivátů, které mají potenciální inhibiční aktivitu vůči cyklin-dependentním kinázám. Teoretická část shrnuje základní poznatky o cyklin-dependentních kinázách a jejich nejvýznamnějších inhibitorech, dále pak obsahuje přehled významných purinových bioisosterů ve vztahu k cyklin-dependentním kinázám a především se zaměřuje na doposud publikované informace týkající se biologické aktivity a syntézních přístupů pyrazolo[1,5-a]-1,3,5-triazinů. Experimentální část se věnuje syntézním postupům vedoucí k přípravě nových pyrazolo[1,5-a]-1,3,5-triazinových derivátů a uvádí také inhibiční a antiproliferační aktivitu vybraných derivátů.. -- Abstrakt: This thesis focuses on the synthesis of pyrazolo[1,5-a]-1,3,5-triazine derivatives, which have potential inhibitory activity against cyclin-dependent kinases. The theoretical part summarizes the basic knowledge about cyclin-dependent kinases and their most important inhibitors, further includes a summary of significant purine bioisosteres in relation to cyclin-dependent kinases, and focuses primarily on the previously published information about biological activity and synthesis approaches of pyrazolo[1,5-a]-1,3,5-triazines. The experimental part deals with synthesis procedures leading to the preparation of new pyrazolo[1,5-a]-1,3,5-triazine derivatives and also shows the inhibitory and antiproliferative activity of selected derivatives.
Stýskala, Jakub, 1972-. Gucký, Tomáš
cyklin-dependentní kinázy. inhibitory cyklin-dependentních kináz. purinové bioisostery. pyrazolo[1. 5-a]-1. 3. 5-triaziny. cyclin-dependent kinases. inhibitors of cyclin dependent kinases. purine bioisosteres. pyrazolo[1. 5-a]-1. 3. 5-triazines. diplomové práce
(043)378.2