Počet záznamů: 1
Úloha absorpce, distribuce, metabolismu a exkrece při objevování léčiv v rámci preklinického vývoje
Údaje o názvu Úloha absorpce, distribuce, metabolismu a exkrece při objevování léčiv v rámci preklinického vývoje [rukopis] / Zdena Kašparová Další variantní názvy Úloha absorpce, distribuce, metabolismu a exkrece při objevování léčiv v rámci preklinického vývoje Osobní jméno Kašparová, Zdena, (autor diplomové práce nebo disertace) Překl.náz The role of the absorption, distribution, metabolism and excretion in a drug discovery in preclinical development Vyd.údaje 2024 Fyz.popis 57 Poznámka Ved. práce Barbora Lišková Oponent Martin Poruba Dal.odpovědnost Lišková, Barbora, (vedoucí diplomové práce nebo disertace) Poruba, Martin, (oponent) Dal.odpovědnost Univerzita Palackého. Katedra buněčné biologie a genetiky (udelovatel akademické hodnosti) Klíč.slova ADME * imidazopyridiny * hmotnostní spektrometrie * preklinický vývoj * RapidFire * The role of the absorption * distribution * metabolism and excretion in a drug discovery in preclinical development Forma, žánr diplomové práce master's theses MDT (043)378.2 Země vyd. Česko Jazyk dok. čeština Druh dok. PUBLIKAČNÍ ČINNOST Titul Mgr. Studijní program Navazující Studijní program Molekulární a buněčná biologie Studijní obor Molekulární a buněčná biologie kniha
Kvalifikační práce Staženo Velikost datum zpřístupnění 00286922-353395693.pdf 0 1.7 MB 30.04.2024 Posudek Typ posudku 00286922-ved-694735788.pdf Posudek vedoucího 00286922-opon-906589523.pdf Posudek oponenta
Imidazopyridiny jsou medicínsky významné sloučeniny, které ovlivňují celou řadu buněčných signálních drah, zejména v centrální nervové soustavě. Ve své podstatě jde hlavně o agonisty GABAA receptorů. V rámci farmakologie se hojně využívají pro vývoj různých sedativ, hypnotik a pro další terapeutické využití. Předkládaná práce se zabývá hodnocením farmakokinetických vlastností (absorpce, distribuce, metabolismus a exkrece) na čtyřech nově syntetizovaných imidazopyridinech metodami in vitro. Z hlediska metabolismu látek byla hodnocena stabilita ve fosfátovém pufru, ve 100 % lidské plazmě a v přítomnosti lidských jaterních mikrosomů. Dále pak metodou rychlé rovnovážné dialýzy (RED) byla hodnocena míra vazby na plazmatické proteiny. V neposlední řadě pomocí nebuněčné metody PAMPA byla zjištěna permeabilita látek přes umělou membránu. Metody byly vyhodnoceny pomocí systému MS/MS-RF.Imidazopyridines are medically significant compounds that affect a variety of cellular signaling pathways, particularly in the central nervous system. They are essentially GABAA receptor agonists. In pharmacology, they are widely used in the development of various sedatives, hypnotics, and for other therapeutic purposes. This thesis focuses on evaluating the pharmacokinetic properties (absorption, distribution, metabolism, and excretion) of four newly synthesized imidazopyridines using in vitro methods. Regarding the metabolism of substances, stability was assessed in phosphate buffer, in 100% human plasma, and in the presence of human liver microsomes. Furthermore, using the rapid equilibrium dialysis (RED) method, the degree of binding to plasma proteins was evaluated. Lastly, the permeability of substances across an artificial membrane was determined using the non-cellular PAMPA method. The methods were evaluated using the MS/MS-RF system.
Počet záznamů: 1