Počet záznamů: 1  

Úloha absorpce, distribuce, metabolismu a exkrece při objevování léčiv v rámci preklinického vývoje

  1. Údaje o názvuÚloha absorpce, distribuce, metabolismu a exkrece při objevování léčiv v rámci preklinického vývoje [rukopis] / Zdena Kašparová
    Další variantní názvyÚloha absorpce, distribuce, metabolismu a exkrece při objevování léčiv v rámci preklinického vývoje
    Osobní jméno Kašparová, Zdena, (autor diplomové práce nebo disertace)
    Překl.názThe role of the absorption, distribution, metabolism and excretion in a drug discovery in preclinical development
    Vyd.údaje2024
    Fyz.popis57
    PoznámkaVed. práce Barbora Lišková
    Oponent Martin Poruba
    Dal.odpovědnost Lišková, Barbora, (vedoucí diplomové práce nebo disertace)
    Poruba, Martin, (oponent)
    Dal.odpovědnost Univerzita Palackého. Katedra buněčné biologie a genetiky (udelovatel akademické hodnosti)
    Klíč.slova ADME * imidazopyridiny * hmotnostní spektrometrie * preklinický vývoj * RapidFire * The role of the absorption * distribution * metabolism and excretion in a drug discovery in preclinical development
    Forma, žánr diplomové práce master's theses
    MDT (043)378.2
    Země vyd.Česko
    Jazyk dok.čeština
    Druh dok.PUBLIKAČNÍ ČINNOST
    TitulMgr.
    Studijní programNavazující
    Studijní programMolekulární a buněčná biologie
    Studijní oborMolekulární a buněčná biologie
    kniha

    kniha

    Kvalifikační práceStaženoVelikostdatum zpřístupnění
    00286922-353395693.pdf01.7 MB30.04.2024
    PosudekTyp posudku
    00286922-ved-694735788.pdfPosudek vedoucího
    00286922-opon-906589523.pdfPosudek oponenta

    Imidazopyridiny jsou medicínsky významné sloučeniny, které ovlivňují celou řadu buněčných signálních drah, zejména v centrální nervové soustavě. Ve své podstatě jde hlavně o agonisty GABAA receptorů. V rámci farmakologie se hojně využívají pro vývoj různých sedativ, hypnotik a pro další terapeutické využití. Předkládaná práce se zabývá hodnocením farmakokinetických vlastností (absorpce, distribuce, metabolismus a exkrece) na čtyřech nově syntetizovaných imidazopyridinech metodami in vitro. Z hlediska metabolismu látek byla hodnocena stabilita ve fosfátovém pufru, ve 100 % lidské plazmě a v přítomnosti lidských jaterních mikrosomů. Dále pak metodou rychlé rovnovážné dialýzy (RED) byla hodnocena míra vazby na plazmatické proteiny. V neposlední řadě pomocí nebuněčné metody PAMPA byla zjištěna permeabilita látek přes umělou membránu. Metody byly vyhodnoceny pomocí systému MS/MS-RF.Imidazopyridines are medically significant compounds that affect a variety of cellular signaling pathways, particularly in the central nervous system. They are essentially GABAA receptor agonists. In pharmacology, they are widely used in the development of various sedatives, hypnotics, and for other therapeutic purposes. This thesis focuses on evaluating the pharmacokinetic properties (absorption, distribution, metabolism, and excretion) of four newly synthesized imidazopyridines using in vitro methods. Regarding the metabolism of substances, stability was assessed in phosphate buffer, in 100% human plasma, and in the presence of human liver microsomes. Furthermore, using the rapid equilibrium dialysis (RED) method, the degree of binding to plasma proteins was evaluated. Lastly, the permeability of substances across an artificial membrane was determined using the non-cellular PAMPA method. The methods were evaluated using the MS/MS-RF system.

Počet záznamů: 1  

  Tyto stránky využívají soubory cookies, které usnadňují jejich prohlížení. Další informace o tom jak používáme cookies.