Počet záznamů: 1  

Vliv potenciálních antimikrobiálních léčiv na enzymovou aktivitu jaterního mikrosomálního systému cytochromů P450

  1. Údaje o názvuVliv potenciálních antimikrobiálních léčiv na enzymovou aktivitu jaterního mikrosomálního systému cytochromů P450 [rukopis] / Zuzana Horáčková
    Další variantní názvyVliv potenciálních antimikrobiálních léčiv na enzymovou aktivitu jaterního mikrosomálního systému cytochromů P450
    Osobní jméno Horáčková, Zuzana, (autor diplomové práce nebo disertace)
    Překl.názEffect of potential antimicrobial drugs on enzyme activity of liver microsomal system of cytochromes P450
    Vyd.údaje2023
    Fyz.popis79 s.
    PoznámkaOponent Michal Šiller
    Ved. práce Alena Špičáková
    Dal.odpovědnost Šiller, Michal (oponent)
    Špičáková, Alena, (vedoucí diplomové práce nebo disertace)
    Dal.odpovědnost Laboratoř růstových regulátorů (udelovatel akademické hodnosti)
    Klíč.slova Cytochromy P450 * enzymová aktivita * inhibice * lékové interakce * antimikrobiální léčiva * koordinační sloučeniny mědi * Cytochromes P450 * enzyme activity * inhibition * drug interactions * antimicrobial drugs * copper coordination compounds
    Forma, žánr diplomové práce master's theses
    MDT (043)378.2
    Země vyd.Česko
    Jazyk dok.čeština
    Druh dok.PUBLIKAČNÍ ČINNOST
    TitulMgr.
    Studijní programNavazující
    Studijní programBiologie
    Studijní oborExperimentální biologie
    kniha

    kniha

    Kvalifikační práceStaženoVelikostdatum zpřístupnění
    00283537-706877454.pdf02.9 MB05.05.2023
    PosudekTyp posudku
    00283537-ved-753393170.docPosudek vedoucího
    00283537-opon-313371355.docPosudek oponenta
    Průběh obhajobydatum zadánídatum odevzdánídatum obhajobypřidělená hodnocenítyp hodnocení
    00283537-prubeh-994894501.pdf03.09.201905.05.202329.05.2023AHodnocení známkou

    Diplomová práce se věnuje studiu inhibičního vlivu dvou potenciálních léčiv s antimikrobiálním účinkem (dvoujaderné koordinační sloučeniny mědi s dikarboxylovými kyselinami a N donorovými ligandy) na aktivitu nejvýznamnějších cytochromů P450 v metabolismu léčiv. Studium inhibice aktivity cytochromů P450 je prováděno v rámci preklinického testování léčiv za účelem odhalení hrozících lékových interakcí. In vitro experimenty byly prováděny na prasečích i lidských jaterních mikrosomech pomocí metod založených na enzymových esejích a HPLC s fluorescenční a UV-VIS detekcí. U obou studovaných komplexů byl prokázán inhibiční účinek na lidské enzymy CYP1A2, CYP2C9, CYP2D6 a CYP3A4/5 (a jejich prasečí orthology CYP1A2, CYP2D25 a CYP3A29/39). Podle provedených experimentů není prasečí CYP2C33 vhodným modelem pro studium lidského CYP2C9. Inhibiční vliv testovaných komplexů na aktivitu těchto enzymů může znamenat riziko vážných lékových interakcí při systémovém podání s jinými léčivy metabolizovanými těmito cytochromy. Na základě výsledků se domníváme, že by testované komplexy mohly sloužit spíše k lokálnímu ošetření.The diploma thesis is focused on the study of the inhibitory effect of two potential drugs with an antimicrobial effect (dinuclear copper coordination compounds with dicarboxylic acids and N donor ligands) on the activity of the most important cytochromes P450 in drug metabolism. The study of inhibition of cytochrome P450 activity is carried out as part of preclinical drug testing in order to detect potential drug interactions. In vitro experiments were performed on porcine and human liver microsomes using methods based on enzyme assays and HPLC with fluorescence and UV-VIS detection. An inhibitory effect on human CYP1A2, CYP2C9, CYP2D6 and CYP3A4/5 enzymes (and their porcine orthologs CYP1A2, CYP2D25 and CYP3A29/39) was established for both studied complexes. According to the performed experiments, porcine CYP2C33 is not a suitable model for studying human CYP2C9. The inhibitory effect of the tested complexes on the activity of these enzymes may mean the risk of serious drug interactions during systemic administration with other drugs metabolized by these cytochromes. Based on the results, we believe that the tested complexes could be used more for local treatment.

Počet záznamů: 1  

  Tyto stránky využívají soubory cookies, které usnadňují jejich prohlížení. Další informace o tom jak používáme cookies.