Prostatický špecifický membánový antigén (PSMA) je membránový glykoproteín typu II, ktorý predstavuje vďaka svojej selektívnej zvýšenej expresii v bunkách karcinómu prostaty ideálny cieľ pre jeho zobrazovacie a liečebné účely. V predkladanej diplomovej práci sa zameriavame na porovnanie preklinických vlastností troch typov novo syntetizovaných PSMA inhibítorov určených na teranostickú aplikáciu s inhibítorom PSMA-617, ktorý už bol zavedený do klinickej praxe. Nami testované inhibítory PSMA sa od seba odlišujú ako v štruktúre linkera, tak aj v štruktúre väzobného motívu. Evaluácia ich vlastností in vitro ako aj na myšom nádorovom modeli in vivo ukázala významný vplyv modifikácii v oblasti linkera aj vplyv stereochémie na farmakokinetiku skúmaných PSMA inhibítorov. Tieto poznatky môžu spolu s ďalším výskumom prispieť k zlepšeniu vývoja teranostických inhibítorov PSMA s vyylepšenými farmakokinetickými vlastnosťami, a tým prispieť k zefektívneniu liečebného postupu u pacientov s karcinómom prostaty.Prostate-specific membrane antigen (PSMA) is a type II membrane glycoprotein that, due to its selective overexpression in prostate cancer cells, represents an ideal target for its imaging and therapeutic purposes. In the presented thesis, we focus on the preclinical properties of three types of newly synthesized PSMA inhibitors intended for theranostic application while comparing them with the inhibitor PSMA-617, which has already been introduced into clinical practice. The tested PSMA inhibitors differ from each other both in the structure of the linker and in the structure of the binding motif. The evaluation of their properties in vitro as well as in vivo showed a significant influence of the modification in the linker area as well as the influence of stereochemistry on the pharmacokinetics of the studied PSMA inhibitors. These findings, together with further research, may contribute to the improvement of the development of theranostic PSMA inhibitors with improved pharmacokinetic properties, thereby contributing to the efficiency of the treatment in patients with prostate cancer.