Počet záznamů: 1
Syntéza a biologické hodnocení indol-1,4-diazepinonů jako inhibitorů cyklin-dependentních kináz
Údaje o názvu Syntéza a biologické hodnocení indol-1,4-diazepinonů jako inhibitorů cyklin-dependentních kináz [rukopis] / Vít Morávek Další variantní názvy Syntéza a biologické hodnocení indol-1,4-diazepinonů jako inhibitorů cyklin-dependentních kináz Osobní jméno Morávek, Vít, (autor diplomové práce nebo disertace) Překl.náz Synthesis and biological evaluation of indole-fused 1,4-diazepinones as cyclin-dependent kinase inhibitors Vyd.údaje 2023 Fyz.popis 87 : grafy, schémata, tab. Poznámka Oponent Gabriel Gonzales Ved. práce Asta Žukauskaite Dal.odpovědnost Gonzales, Gabriel, (oponent) Žukauskaite, Asta, (vedoucí diplomové práce nebo disertace) Dal.odpovědnost Laboratoř růstových regulátorů (udelovatel akademické hodnosti) Klíč.slova Azaindol * bioizosterismus * křížová párovací reakce * cyklin-dependentní kinázy * diazepin * halogenace * indol * molekulární dokování * Azaindole * bioisosterism * cross-coupling reaction * cyclin-dependent kinases * diazepine * halogenation * indole * molecular docking Forma, žánr diplomové práce master's theses MDT (043)378.2 Země vyd. Česko Jazyk dok. angličtina Druh dok. PUBLIKAČNÍ ČINNOST Titul Mgr. Studijní program Navazující Studijní program Biologie Studijní obor Experimentální biologie kniha
Kvalifikační práce Staženo Velikost datum zpřístupnění 00279260-424163628.pdf 0 1.8 MB 04.05.2026 Posudek Typ posudku 00279260-ved-493444825.doc Posudek vedoucího 00279260-opon-778726987.doc Posudek oponenta Průběh obhajoby datum zadání datum odevzdání datum obhajoby přidělená hodnocení typ hodnocení 00279260-prubeh-455601779.pdf 03.09.2021 05.05.2023 29.05.2023 A Hodnocení známkou
Tato práce je zaměřena na syntézu nových 1,4-diazepin-indol-1-onových derivátů a na hodnocení jejich vlastností jako možných inhibitorů cyklin-dependentních kináz (CDK). Teoretická část obsahuje přehled silných CDK inhibitorů a charakterizaci metody bioizosterické výměny a jejího využití ve studiích SAR. Experimentální část obsahuje syntézu a charakterizaci připravených látek a dále výsledky z molekulárního dokování a termoforézy v mikroměřítku o vazebných interakcích vybraných látek s CDK2 a CDK5.This thesis is focused on the synthesis of new 1,4-diazepino-indole-1-one derivatives and the evaluation of their potential as cyclin-dependent kinase (CDK) inhibitors. The theoretical part offers an overview on potent CDK inhibitors and reviews the method of bioisosteric replacement and its application in SAR studies. The experimental part includes synthesis and characterization of prepared compounds as well as the results on binding interactions between several selected compounds and CDKs gathered from molecular binding (CDK2, CDK5) and microscale thermophoresis (CDK2).
Počet záznamů: 1