Počet záznamů: 1  

Příprava terminálního alkynu betulinu a kyseliny betulonové v poloze 30 a jeho využití pro syntézu nových triterpenoidů s potenciální biologickou aktivitou

  1. Údaje o názvuPříprava terminálního alkynu betulinu a kyseliny betulonové v poloze 30 a jeho využití pro syntézu nových triterpenoidů s potenciální biologickou aktivitou [rukopis] / Šimon Orság
    Další variantní názvyPříprava terminálního alkynu betulinu a kyseliny betulonové v poloze 30 a jeho využití pro syntézu nových triterpenoidů s potenciální biologickou aktivitou
    Osobní jméno Orság, Šimon, (autor diplomové práce nebo disertace)
    Překl.názSynthesis of terminal alkyne on betulin and betulonic acid in the position 30 as an intermediate in synthesis of new terpenoids with potential biological activity
    Vyd.údaje2022
    Fyz.popis124 s. (131 000 znaků). : grafy, schémata, tab.
    PoznámkaOponent Miroslav Kvasnica
    Ved. práce Jiří Hodoň
    Dal.odpovědnost Kvasnica, Miroslav (oponent)
    Hodoň, Jiří, (vedoucí diplomové práce nebo disertace)
    Dal.odpovědnost Univerzita Palackého. Katedra organické chemie (udelovatel akademické hodnosti)
    Klíč.slova medicinální chemie * triterpeny * terpeny * cytotoxicita * kyselina betulinová * kyselina betulonová * betulin * click-reakce * alkyn * silylether * medicinal chemistry * triterpenes * terpenes * cytotoxicity * betulinic acid * betulonic acid * betulin * click-reaction * alkyne * silylether
    Forma, žánr diplomové práce master's theses
    MDT (043)378.2
    Země vyd.Česko
    Jazyk dok.čeština
    Druh dok.PUBLIKAČNÍ ČINNOST
    TitulMgr.
    Studijní programNavazující
    Studijní programBioorganická chemie a chemická biologie
    Studijní oborBioorganická chemie a chemická biologie
    kniha

    kniha

    Kvalifikační práceStaženoVelikostdatum zpřístupnění
    00276691-260466774.pdf03.7 MB31.12.2999
    PosudekTyp posudku
    00276691-ved-515096459.docxPosudek vedoucího
    00276691-opon-789775836.docxPosudek oponenta
    Průběh obhajobydatum zadánídatum odevzdánídatum obhajobypřidělená hodnocenítyp hodnocení
    00276691-prubeh-883776251.docx15.02.202110.05.202201.06.2022AHodnocení známkou

    Předložená diplomová práce se zabývá přípravou terminálního alkynu betulinu a kyseliny betulonové v poloze 30 a hlavním cílem je z těchto dvou sloučenin připravit dvě analogické sady substituovaných triazolů pomocí click-reakce. Teoretická část práce je věnována obecnému představení výchozích triterpenů, různým možnostem zavedení alkynu do struktury triterpenu a také přehledu cytotoxických lupanových derivátů v poloze 30. Experimentální část se zabývá hledáním a optimalizací vhodné syntetické cesty vedoucí k hlavním výchozím alkynům, přípravou finálních sloučenin, jejich charakterizací (1H NMR, 13C NMR, HRMS, IR, teplota tání) a screeningem cytotoxicity na osmi nádorových a čtyřech nenádorových liniích. Celkem bylo připraveno 24 nových sloučenin, z toho 16 finálních derivátů ve dvou analogických sadách. Nejvyšší naměřená cytotoxicita činila 3,99 ? 1,01 mol/dm3 s TI 12,53.This master's thesis aims to develop a new synthetic pathway of terminal alkyne on betulin and betulonic acid in the position 30 and its use for the synthesis of two sets of analogously substituted triazoles. The theoretical part presents general overview over starting compounds, various approaches of alkyne synthesis on triterpenes and reviews known cytotoxic lupane derivatives in the position 30. The experimental part is dedicated to search and optimalization of suitable synthetic pathway to the key alkyne intermediates, synthesis of final compounds, characterization of all prepared compounds by common physical-chemistry methods (1H NMR, 13C NMR, HRMS, IR, melting point) and to cytotoxicity screening on eight tumour cell lines and two non-tumour cell lines. In total, 24 new compounds were prepared, from which 16 are final triazole derivatives. Highest achieved cytotoxicity was 3,99 ? 1,01 mol/dm3 with TI 12,53.

Počet záznamů: 1  

  Tyto stránky využívají soubory cookies, které usnadňují jejich prohlížení. Další informace o tom jak používáme cookies.