Táto diplomová práca sa zaoberá prípravou viacnásobne oxidovanej molekuly lupánu s využitím série oxidačných reakcií vo vhodnom poradí. Ďalej sa zaoberá syntézou bioizostérnych derivátov betulínovej kyseliny a prípravou vhodnej prodrug, ktorej zavedenie do molekuly by všeobecne znamenalo zvýšenie protinádorovej aktivity a zníženie toxicity voči nenádorovým bunkám. Teoretická časť obsahuje stručnú rešerš derivátov najhlavnejších pentacyklických triterpénov. Ďalej sa tiež zaoberá témou bioizostérov a prodrugs. V kapitole výsledky a diskusia a v experimentálnej časti sú prebrané jednotlivé reakcie, popísané reakčné postupy a taktiež charakteristiky jednotlivých pripravených látok.This diploma thesis deals with the synthesis of multiple oxidized lupane molecules by series of oxidation reactions in appropriate order. The second aim is to synthesize bioisosters of betulinic acid and suitable prodrugs with the main target to enhance the antitumor activity and to minimize the toxicity of active compounds. The theoretical part contains a brief review of pentacyclic triterpenes and their derivatives. Chapter results and discussion and experimental section describes reactions, defines the reaction procedures and spectral characteristics of prepared compounds.