Počet záznamů: 1  

Syntéza nových derivátů 3-hydroxychinolin-4(1H)-onů

  1. Údaje o názvuSyntéza nových derivátů 3-hydroxychinolin-4(1H)-onů [rukopis] / Athanasios Markos
    Další variantní názvySyntéza nových derivátů 3-hydroxychinolin-4(1H)-onů
    Osobní jméno Markos, Athanasios (autor diplomové práce nebo disertace)
    Překl.názSynthesis of new 3-hydroxyquinoline-4(1H)-one derivatives
    Vyd.údaje2017
    Fyz.popis70 s. (102 283) : il., schémata, tab.
    PoznámkaOponent Miroslav Soural
    Ved. práce Kristýna Bürglová
    Dal.odpovědnost Soural, Miroslav, 1978- (oponent)
    Bürglová, Kristýna (vedoucí diplomové práce nebo disertace)
    Dal.odpovědnost Univerzita Palackého. Katedra organické chemie (udelovatel akademické hodnosti)
    Klíč.slova 2-fenyl-3-hydroxychinolin-4(1H)-on * 2-bromacetofenon * translační elongační faktor 1 * cytotoxická aktivita * medicinální chemie * 2-phenyl-3-hydroxyquinoline-4(1H)-one * 2-bromoacetophenone * translation elongation factor 1 * cytotoxic activity * medicinal chemistry
    Forma, žánr diplomové práce master's theses
    MDT (043)378.2
    Země vyd.Česko
    Jazyk dok.čeština
    Druh dok.PUBLIKAČNÍ ČINNOST
    TitulMgr.
    Studijní programNavazující
    Studijní programChemie
    Studijní oborOrganická chemie
    kniha

    kniha

    Kvalifikační práceStaženoVelikostdatum zpřístupnění
    00217730-424966408.pdf342.6 MB09.05.2017
    PosudekTyp posudku
    00217730-ved-262575617.pdfPosudek vedoucího
    00217730-opon-416805879.pdfPosudek oponenta
    Průběh obhajobydatum zadánídatum odevzdánídatum obhajobypřidělená hodnocenítyp hodnocení
    00217730-prubeh-581138681.docx01.03.201609.05.201730.05.20171Hodnocení známkou

    Předložená diplomová práce se zabývá syntézou nových 2-fenyl-3- hydroxychinolin-4(1H)-onů (3-HQs), které interagují s translačním elongačním faktorem 1 A 1 (eEF1A1) jako molekulárním cílem. Připravené sloučeniny byly navrženy na základě struktur dříve popsaných 3-HQs, které interagovali s eEF1A1, ale nebyly biologicky aktivní vůči nádorovým liniím. Tato neaktivita byla pravděpodobně způsobena nízkou lipofilicitou. Látky popsané v této práci proto ve své struktuře obsahují substituenty, které měly za úkol lipofilicitu zvýšit a tím umožnit prostup látky buněčnou membránou. Přípravou a studiem těchto nových derivátů se podařilo výrazně zvýšit jejich cytotoxickou aktivitu za současného zachování interakce s eEF1A1. Výsledky získané při řešení této diplomové práce zároveň otevírají nové možnosti pro hlubší studium těchto perspektivních protinádorových sloučenin.This diploma thesis deals with synthesis of new 2-phenyl-3-hydroxyquinoline- 4(1H)-ones (3-HQs), which interact with translation elongation factor 1 A 1 (eEF1A1) as a molecular target. The design of prepared compounds was based the structures of previously designed 3-HQs that interact with eEF1A1, but were not biologically active against tumor lines. The inactivity was probably due to low lipophilicity of these compounds. The substances described in this work therefore contain in their structure substituents, which have the role in increasing lipophilicity and thereby allowing the substances to pass through the cell membrane. Subsequent studies on the new derivatives revealed that their cytotoxic activity was greatly enhanced while maintaining interaction with eEF1A1. The results obtained also open new possibilities for deeper study of these promising antitumor compounds.

Počet záznamů: 1  

  Tyto stránky využívají soubory cookies, které usnadňují jejich prohlížení. Další informace o tom jak používáme cookies.