Počet záznamů: 1  

SYNTÉZA A BIOLOGICKÁ AKTIVITA NOVÝCH 2, 6, 9 TRISUBSTITUOVANÝCH - 8- AZAPURINŮ

  1. Údaje o názvuSYNTÉZA A BIOLOGICKÁ AKTIVITA NOVÝCH 2, 6, 9 TRISUBSTITUOVANÝCH - 8- AZAPURINŮ [rukopis] / Gabriel Gonzalez
    Další variantní názvySyntéza a Biologická aktivita nových 2,6,9-trisubstituovaných-8-Azapurinů
    Osobní jméno Gonzalez, Gabriel (autor diplomové práce nebo disertace)
    Překl.názSynthesis and Biological activity of Novel 2,6,9-trisubstituted-8-Azapurines
    Vyd.údaje2014
    Fyz.popis58
    PoznámkaVed. práce Marek Zatloukal
    Oponent Miroslav Soural
    Dal.odpovědnost Zatloukal, Marek (vedoucí diplomové práce nebo disertace)
    Soural, Miroslav, 1978- (oponent)
    Dal.odpovědnost Univerzita Palackého. Katedra organické chemie (udelovatel akademické hodnosti)
    Klíč.slova Optimalizace * 2 * 6 * 9-trisubstituované-8-azapuriny * cyklin-dependentní kinázy * CDK-inhibitory * Roskovitin * Purvalanol A * CR8 * 2 * 6 * 9-trisubstituované puriny * anti-proliferační efekt * Optimization * 2 * 6 * 9-trisubstituted-8-azapurine * cyclin dependent kinases * CDK-inhibitors * Roscovitine * Purvalanol A * CR8 * 2 * 6 * 9-trisubstituted purines * anti-proliferative effect
    Forma, žánr bakalářské práce bachelor's theses
    MDT (043)378.22
    Země vyd.Česko
    Jazyk dok.čeština
    Druh dok.PUBLIKAČNÍ ČINNOST
    TitulBc.
    Studijní programBakalářský
    Studijní programChemie
    Studijní oborBioorganická chemie
    kniha

    kniha

    Kvalifikační práceStaženoVelikostdatum zpřístupnění
    00187390-623791058.pdf511.1 MB15.05.2014
    PosudekTyp posudku
    00187390-ved-640997541.pdfPosudek vedoucího
    00187390-opon-294991796.pdfPosudek oponenta

    Bioisostery odvozené od purinů nabízí široké rozpětí aplikace v medicinální chemii. Jsou rozděleny do čtyř skupin, dle počtu atomů dusíku začleněných do skeletu. Bakalářská práce je zaměřena na jednu z těchto skupin. Zvolená skupina 8-azapurinů, obecně známých jako 1,2,3-triazolo[4,5-d]pyrimidiny, je bioisosterní skupina s pěti atomy dusíku začleněnými ve svém skeletu. Bakalářská práce je rozdělena na teoretickou a praktickou část. Teoretická část obsahuje syntetickou a biologickou kapitolu. Hlavním cílem syntetické teoretické části je seznámení se s některými metodami přípravy 8-azapurinů. Tato kapitola je následována poměrně široce popsanou biologickou teoretickou částí. Kapitola věnovaná biologické problematice je převážně zaměřena na molekulární cíle. Získána fakta z této kapitoly jsou dále rozvedeny z pohledu použitých modifikací na koncových derivátech MARK I.-IV. V praktické části jsou široce popsány výsledky obdržené z optimalizací jednotlivých kroků syntézy a biologické aktivity koncových látek MARK I.-IV. Dále byly získané výsledky z biologických testů porovnány s předchozí připravenou generací 2,6,9-trisubstituovaných-8-azapurinů a parentními deriváty purinů (CR8 a látkou C). Zejména biologické testy na CDK2/cyklinu A a buněčných liniích (K-562 a MCF7) poukázaly na velmi zajímavá fakta.Purine derived bioisosteres can offer wide range of aplication in medinal chemistry. They are divided in four groups according to number nitrogen atoms which can be incorporated in skeleton. The bachelor thesis is focusing on one of these group. The selected group 8-azapurines generally known as 1,2,3-triazolo[4,5-d]pyrimidines is bioisosterical group with five nitrogen atoms incorporated in its skeleton. The bachelor thesis is divided to theoretical and practical part. The theoretical part contains synthetical and biological chapter. The main goal of synthetical theoretical part is to introduce some synthetical methods of preparation 8-azapurines. This chapter is followed by relatively widely described biological theoretical part. The chapter dedicated to biological issue is predominantly focused on molecular targets. Obtained facts from this chapter are elaborated further in view of the modifications of final derivatives MARK I.-IV. In the practical part are widely descibed results obtained from optimization of each step of whole synthesis plus biological activity of final compounds MARK I.-IV. In addition, results from biological tests were received and compared with some previous prepared 2,6,9-trisubstituted-8-azapurines and parental purine derivatives (CR8 and compound C). biological tests on CDK2/cyclin A and cell lines (K-562 and MCF7) showed very interesting facts.

Počet záznamů: 1  

  Tyto stránky využívají soubory cookies, které usnadňují jejich prohlížení. Další informace o tom jak používáme cookies.