Počet záznamů: 1  

Komplexní sloučeniny zlata s různě substituovanými deriváty hypoxantinu s potenciální biologickou aktivitou

  1. Údaje o názvuKomplexní sloučeniny zlata s různě substituovanými deriváty hypoxantinu s potenciální biologickou aktivitou [rukopis] / Jakub Hutyra
    Další variantní názvyKomplexní sloučeniny zlata s různě substituovanými deriváty hypoxantinu s potenciální biologickou aktivitou
    Osobní jméno Hutyra, Jakub (autor diplomové práce nebo disertace)
    Překl.názCoordination compounds of gold involving differently substituted derivatives of hypoxanthine with potential biological activity
    Vyd.údaje2014
    Fyz.popis49s. (66 608 znaků)
    PoznámkaOponent Richard Pastorek
    Ved. práce Radka Novotná
    Dal.odpovědnost Pastorek, Richard, 1940- (oponent)
    Novotná, Radka (vedoucí diplomové práce nebo disertace)
    Dal.odpovědnost Univerzita Palackého. Katedra anorganické chemie (udelovatel akademické hodnosti)
    Klíč.slova zlatný komplex * hypoxantin * auranofin * protizánětlivá aktivita * cytotoxicita * gold(I) complex * hypoxanthine * auranofin * anti-inflammatory activity * cytotoxicity
    Forma, žánr diplomové práce master's theses
    MDT (043)378.2
    Země vyd.Česko
    Jazyk dok.čeština
    Druh dok.PUBLIKAČNÍ ČINNOST
    TitulMgr.
    Studijní programNavazující
    Studijní programChemie
    Studijní oborAnorganická chemie
    kniha

    kniha

    Kvalifikační práceStaženoVelikostdatum zpřístupnění
    00187301-954126164.pdf34892.3 KB28.04.2016
    PosudekTyp posudku
    00187301-ved-955237918.pdfPosudek vedoucího
    00187301-opon-646895014.pdfPosudek oponenta

    Významným lékem proti revmatoidní artritidě je auranofin (Ridaura), jehož obecná struktura je L-Au-PEt3 a ligandem L je acetylovaná thioglukóza. V návaznosti na úspěch auranofinu bylo připraveno 9 zlatných komplexů obecného složení [Au(Ln)(PPh3)], kde Ln znamená deprotonovaný derivát hypoxantinu. Je známo, že deriváty hypoxantinu jsou inhibitory cyklin-dependentních kináz a jsou tedy vhodnými biologicky aktivními látkami pro použití jako ligandy. U připravených komplexů byla testována protizánětlivá aktivita sledováním exprese cytokinů TNF-alfa a IL-1beta. Vybrané komplexy vykazují srovnatelné výsledky u IL-1beta; inhibice exprese TNF-alfa je u dvou komplexů efektivnější než vykazuje auranofin. Zároveň jsou nově připravené komplexy méně cytotoxické vůči leukemickým buňkám THP-1 než auranofin. U připravených komplexů byla rovněž studována protinádorová aktivita na lidských nádorových liniích HOS, MCF-7, HeLa, A549 a A2780. U všech linií kromě HeLa dosáhly tři vybrané komplexy lepších výsledků než cisplatina. U linie A2780 dokonce 5x nižších hodnot IC50 než vykazuje cisplatina.Auranofin (Ridaura) is an important drug for treatment rheumatoid arthritis, whose general structure is L-Au-PEt3, where L stands for acetylated thioglucose. Following the success of auranofin, were prepared 9 gold(I) complexes of the general formula [Au(Ln)(PPh3)] ,where Ln stands for deprotonated hypoxanthine derivative. Hypoxanthine derivatives are known as cyclin-dependent kinase inhibitors and thanks for that, they were selected as suitable compounds as ligands. Synthesized complexes were studied for their anti-inflammatory activity by ability to inhibit expression of pro-inflammatory cytokines TNF-alfa and IL-1beta. Two complexes of this series are more effective in inhibition of these cytokines than auranofin itself. Moreover these novel complexes are less toxic against leukemic THP-1 cell line than auranofin. This complexes were also studied for their anti-cancer activity against human tumor cell lines HOS, MCF-7, HeLa, A549 a A2780. In comparison with cisplatin, three complexes exhibit lower IC50 values against all cell line except HeLa. Against cell line A2780 these complexes have five-times lower IC50 values than cisplatin.

Počet záznamů: 1  

  Tyto stránky využívají soubory cookies, které usnadňují jejich prohlížení. Další informace o tom jak používáme cookies.